T2R48 抑制因子

常见的 T2R48 抑制剂包括但不限于苯甲酸地那铵 CAS 3734-33-6、奎宁 CAS 130-95-0、马钱子内酯 CAS 20554-84-1、秋水仙碱 CAS 64-86-8 和 D-(-)-Salicin CAS 138-52-3。

T2R48 的化学抑制剂通过与苦味化合物通常会激活蛋白质的受体位点结合来发挥作用。苯甲酸地那铵是一种有效的 T2R48 抑制剂，因为它被认为是已知最苦的物质之一。它对受体位点的高亲和力确保它能有效地与其他可能与 T2R48 结合的苦味化合物竞争，从而抑制受体的激活。另一种苦味化合物奎宁也有类似作用，它以高亲和力占据受体位点，通过阻止其他苦味物质与受体结合并随后激活受体，从而抑制 T2R48。Parthenolide 和秋水仙碱都具有苦味特征，也能与 T2R48 结合。它们在受体部位的存在会竞争性地抑制其他激活苦味化合物的结合，从而抑制受体的功能。

Amarogentin 是众所周知的最苦的化合物之一，它通过直接结合来抑制 T2R48。它与 T2R48 的高亲和力相互作用会阻断受体并抑制其活化。据推测，Taxifolin 和 Salicin 这两种苦味化合物通过与其他苦味配体竞争受体的活性位点来抑制 T2R48，从而阻止受体活化。丙基硫氧嘧啶具有苦味，它通过直接与 T2R48 受体结合来抑制 T2R48 受体，从而阻碍了 T2R48 对其他苦味剂的激活。同样，柚皮苷、蔗糖八乙酸酯和苯硫代甲酰胺也具有苦味，能与 T2R48 结合并抑制其功能。这些化合物可能占据了受体的活性位点，从而阻断了与其他苦味分子的相互作用，使受体无法被激活，从而导致 T2R48 的功能抑制。