T2R42 抑制因子

常见的 T2R42 抑制剂包括但不限于苯甲酸地那铵 CAS 3734-33-6、奎宁 CAS 130-95-0、柚皮苷 CAS 10236-47-2、6-丙基-2-硫脲嘧啶 CAS 51-52-5 和 Parthenolide CAS 20554-84-1。

T2R42 的化学抑制剂包括与受体相互作用以阻止苦味感知的各种化合物。苯甲酸地那铵（Denatonium Benzoate）以强烈的苦味而闻名，它可以通过改变受体的构象来抑制 T2R42，从而有效阻止其他苦味化合物对它的激活。同样，奎宁是一种天然生物碱，可直接与苦味受体位点结合，从而阻碍受体的功能。柚皮苷是葡萄柚中常见的一种类黄酮，能竞争性地与 T2R42 的活性位点结合，阻碍天然苦味配体的激活。苦味素是另一种苦味物质，它很可能通过与受体的高亲和力结合进行负异构调节，从而削弱了受体与其他苦味分子结合的能力。

丙基硫脲嘧啶（PTU）继续探索 T2R42 抑制剂，它采用竞争性抑制，与其他苦味配体争夺受体的结合位点，从而阻止受体激活。帕替诺利与 T2R42 的活性位点结合，抑制受体对苦味的反应。Amorolfine 可改变 T2R42 的构象，减少其与苦味配体的相互作用。同样，Columbin 和 Amarogentin（这两种药物都以苦味著称）也能以超过其他苦味分子的亲和力与 T2R42 结合，从而抑制 T2R42，阻止受体激活。红霉素和氯霉素等抗生素会与 T2R42 的活性位点相互作用，导致受体发生变化，从而抑制受体的正常功能。最后，马钱子碱是一种苦味有毒生物碱，它通过竞争性结合抑制 T2R42，从而阻断苦味刺激的接收。