SWAP激活剂

常见的 SWAP 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Calyculin A CAS 101932-71-2 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。

SWAP 的化学激活剂多种多样，每种激活剂都会通过不同的细胞途径和机制影响蛋白质的活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，而 PKC 又能使 SWAP 磷酸化，导致其活化。佛司可林通过增加细胞内 cAMP 激活蛋白激酶 A（PKA），PKA 可使 SWAP 磷酸化，从而激活 SWAP。异诺霉素通过增加细胞内的钙水平，激活钙调蛋白依赖性激酶，进而使 SWAP 靶向磷酸化和活化。与离子霉素类似，硫代加精（Thapsigargin）也能提高细胞内的钙含量，并有可能激活能使 SWAP 磷酸化的激酶。Calyculin A 和冈田酸都是磷酸酶抑制剂；通过抑制去磷酸化过程，它们间接地使 SWAP 保持磷酸化的活性状态。

萼萼霉素 A 专门抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，导致包括 SWAP 在内的蛋白质磷酸化增加。表皮生长因子（EGF）刺激 EGF 受体，启动一个级联反应，从而导致 SWAP 的磷酸化和活化。N6-苯甲酰基腺苷-3',5'-环单磷酸（6-Bnz-cAMP）和 8-溴-cAMP 是 cAMP 类似物，可激活 PKA，而 PKA 可使 SWAP 磷酸化，从而激活 SWAP。另一种 cAMP 类似物二丁酰-cAMP 可激活 PKA，也会导致 SWAP 磷酸化。肿瘤坏死因子α（TNF-α）可激活 NF-κB 通路，NF-κB 通路参与免疫反应的调节，可导致 SWAP 磷酸化，进而激活 SWAP。最后，过氧化氢可作为一种信号分子，促进氧化应激相关途径，激活能使 SWAP 磷酸化和活化的激酶。这些化学物质通过对不同细胞信号通路的特定作用，确保 SWAP 处于对其功能至关重要的磷酸化状态，从而激活 SWAP。