SUR1激活剂

常见的 SUR1 激活剂包括但不限于托布他胺 CAS 64-77-7、格列本脲 CAS 10238-21-8、瑞格列奈 CAS 135062-02-1、纳格列奈 CAS 105816-04-4 和氯磺丙脲 CAS 94-20-2。

磺脲受体 1（SUR1）的化学激活剂包括多种化合物，它们可以通过直接影响与 SUR1 相关联的钾通道来调节这种蛋白质的活性。托布他胺、格列本脲、格列吡嗪和甘必利等磺酰脲类化合物可促进这些钾通道的关闭。当这些化学物质与 SUR1 相互作用时，它们会引起蛋白质构象的改变，从而抑制钾电流。这种抑制作用会导致胰腺β细胞膜去极化。去极化的结果是电压依赖性钙通道打开，使钙离子流入细胞。细胞内钙浓度的增加是促使胰岛素颗粒外渗的信号。每种磺酰脲类化合物的最终效果虽然相似，但与 SUR1 的结合方式可能略有不同，但它们都能直接激活钾通道复合物中蛋白质的调节功能。

除磺酰脲类药物外，梅格列奈类（如雷贝格列奈、纳格列奈和米格列奈）也是 SUR1 的化学激活剂，尽管其结合位点与磺酰脲类药物略有不同。这些药物仍然可以达到相同的最终效果--关闭钾通道。通过与 SUR1 结合，梅格列奈类药物促使钾通道关闭，这同样会导致β细胞膜去极化。去极化触发了相同的钙介导途径，最终导致胰岛素颗粒释放。此外，氯磺丙脲、乙酰己脲和卡布他胺等第一代磺脲类药物也会通过抑制钾离子通道来激活 SUR1，因此与新型磺脲类药物的基本作用机制相同。另一种磺脲类药物格列美脲（Glimepiride）延续了这种 SUR1 激活模式，强调了与这种蛋白质的直接相互作用在调节钾通道活性和随后的细胞反应中发挥的关键作用。