Ste5 抑制因子

常见的 Ste5 抑制剂包括但不限于 U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8、SL-327 CAS 305350-87-2、BIX 02189 CAS 1094614-85-3 和 Trametinib CAS 871700-17-3。

Ste5 的化学抑制剂可以通过靶向 MAPK 通路产生影响，而 Ste5 是该通路的重要组成部分。U0126 是一种著名的 MEK 抑制剂，它可以阻碍 MEK 的活性，而 MEK 是 Ste5 磷酸化和随后激活所必需的上游激酶。同样，PD98059 通过阻断 MEK 的活性，从而阻止了通常会导致 Ste5 参与信号传导的活化级联。SL327 也以 MEK 为靶标，减少了 MEK 与 Ste5 的相互作用，有效抑制了依赖这种相互作用的信号转导过程。BIX 02189 通过抑制 MEK5，可以破坏导致 Ste5 激活的上游信号传导。CI-1040 进一步体现了 MEK 抑制策略，阻止了 Ste5 发挥信号作用所需的磷酸化。

延续这一主题，曲美替尼作为 MEK 抑制剂，阻止了 MAPK/ERK 通路的激活，从而间接抑制了 Ste5。Cobimetinib 可直接抑制 MEK（Ste5 激活的先决激酶），从而抑制 Ste5 的功能。雷法美替尼也属于 MEK 抑制剂的一种，它能阻止对 Ste5 激活至关重要的上游磷酸化事件。PD0325901 遵循类似的路线，抑制 Ste5 上游的 MEK，而 MEK 对于调解 Ste5 发挥作用的 MAPK 信号通路至关重要。GDC-0623 是 MEK 抑制的另一个例子，它阻碍了通常涉及 Ste5 的磷酸化。AZD8330 通过抑制 MEK，阻止了 Ste5 上游激酶的磷酸化，从而抑制了 Ste5 在细胞信号通路中的活性。最后，Binimetinib靶向MAPK/ERK通路传播所必需的MEK1/2，从而阻止了Ste5的激活，证明了上游激酶抑制在功能性抑制Ste5中的关键作用。