SPPL3 抑制因子

常见的 SPPL3 抑制剂包括但不限于 DAPT CAS 208255-80-5、L-685,458 CAS 292632-98-5、Semagacestat CAS 425386-60-3、BMS-708163 CAS 1146699-66-2 和 RO-4929097 CAS 847925-91-1。

SPPL3 抑制剂包括多种针对信号肽肽酶样 3（SPPL3）蛋白（膜内裂解蛋白酶的一种）的蛋白水解活性的化合物。这些抑制剂通常直接阻断 SPPL3 的活性位点或与天然底物竞争，从而阻止 II 型膜蛋白的裂解。例如，LY-374973、DAPT、L-685,458 和 Semagacestat 都是γ-分泌酶抑制剂，但由于γ-分泌酶和 SPPL3 在功能和机理上的相似性，它们被认为是 SPPL3 的潜在间接抑制剂。它们阻碍了 SPPL3 对底物的蛋白水解处理，而 SPPL3 则依赖于膜内位点的裂解来发挥其功能。通过模拟底物的过渡状态或在活性位点竞争结合，这些抑制剂可以降低 SPPL3 的功能活性。

此外，一些抑制剂（如 TAPI-1 和 (R)-Thiorphan ）针对对 SPPL3 蛋白酶活性至关重要的活性位点金属离子。TAPI-1 是一种广谱金属蛋白酶抑制剂，可通过螯合金属离子抑制 SPPL3，从而使酶失去活性。同样，(R)-噻吩（一种肾蛋白酶抑制剂）也能通过剥夺 SPPL3 酶功能所需的金属离子来抑制 SPPL3。另一种广谱抑制剂 Batimastat 有可能与 SPPL3 的催化位点结合，直接阻碍其底物的处理。