Spag4l激活剂

常见的 Spag4l 激活剂包括但不限于二丁酰基-cAMP CAS 16980-89-5、蕨素 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4 和 PMA CAS 16561-29-8。

Spag4l 的化学激活剂可通过多种信号通路实现蛋白质激活。二丁烯酰-cAMP 是 cAMP 的合成类似物，可渗透细胞膜并激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 一旦被激活，就能使 Spag4l 磷酸化，从而促进其活化。同样，佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶，提高细胞内的 cAMP 浓度。cAMP 水平的激增也会激活 PKA，进而使 Spag4l 磷酸化并激活。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可通过β-肾上腺素能受体提高cAMP水平，这也是导致Spag4l磷酸化的cAMP依赖性PKA激活途径。IBMX 的作用原理是抑制磷酸二酯酶，从而防止 cAMP 分解，促进 PKA 激活，为 Spag4l 的激活铺平道路。

此外，PMA 和 12-肉豆蔻酸磷脂 13-乙酸盐等激活剂会激活蛋白激酶 C（PKC），从而使 Spag4l 发生磷酸化，成为下游信号级联的一部分。异诺霉素通过增加细胞内钙，可导致钙调蛋白依赖性激酶的激活，这些激酶可使 Spag4l 磷酸化，从而激活 Spag4l。同样，Thapsigargin 能破坏钙平衡，也能激活钙依赖性蛋白激酶，使 Spag4l 磷酸化，从而激活 Spag4l。冈田酸和萼霉素 A 都是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂，可导致包括 Spag4l 在内的蛋白质磷酸化状态增加，从而激活 Spag4l。以激活应激活化蛋白激酶（SAPKs）而闻名的安乃近霉素也会导致 Spag4l 的磷酸化和激活。最后，内皮素-1 通过其对内皮素受体的作用，可激活磷脂酶 C（PLC），进而引发 PKC 激活和随后的 Spag4l 磷酸化，导致其活化。