Smad8激活剂
常见的Smad8激活剂包括但不限于4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉CAS 1062368-24-4、DMH-1 CAS 1206711-16-1、 盐酸多索莫林（CAS 1219168-18-9）和5-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉（CAS 1432597-26-6）。
Smad8是Smad家族蛋白的重要成员，在将信号从细胞膜传递到细胞核方面发挥着关键作用，主要是在转化生长因子-β（TGF-β）信号途径中。作为这一途径的重要组成部分，Smad8 发挥着受体调控 Smad（R-Smad）的作用，当配体结合激活 I 型 TGF-β 受体时，Smad8 就会磷酸化。这种磷酸化事件会触发 Smad8 和 Smad4 之间形成复合物，促进它们转入细胞核。一旦进入细胞核，Smad8 就会与各种转录因子和辅助因子复合，最终调节与细胞增殖、分化和凋亡等多种细胞过程有关的靶基因的表达。Smad8 的多方面功能突显了它在协调关键细胞反应和维持组织稳态方面的重要作用。
Smad8 的激活是由 TGF-β 配体与其细胞表面的同源受体结合启动的，从而引发一系列细胞内事件。配体结合后，II 型 TGF-β 受体磷酸化并激活 I 型受体，I 型受体随后在特定丝氨酸残基上磷酸化 Smad8。磷酸化的 Smad8 随后与 Smad4 形成异构体复合物，导致它们转位到细胞核中，进而调控靶基因的表达。此外，包括 Smad6 和 Smad7 在内的各种调节蛋白通过反馈机制对 TGF-β 信号的强度和持续时间进行微调，从而调节 Smad8 的活化。总之，Smad8 的活化是一个受到 TGF-β 信号通路中一系列分子事件严格调控的过程，突显了它在介导细胞对细胞外刺激的反应中的关键作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
LDN-193189 是一种直接抑制 BMP I 型受体的小分子。通过在受体水平阻断 BMP 信号通路，LDN-193189 阻止了对 Smad8 激活的抑制作用，间接促进了 Smad8 的磷酸化和核转位。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2358.00 ¥3520.00 ¥6995.00 ¥11575.00 | 2 | |
DMH1是一种选择性BMP受体抑制剂，可间接激活Smad8。通过抑制BMP信号传导，DMH1可破坏对Smad8激活的负调控，从而增加Smad8的磷酸化并使其核易位。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥8304.00 | 28 | |
Dorsomorphin是一种抑制AMP激活蛋白激酶（AMPK）和BMP信号传导的化合物。通过影响BMP信号传导，dorsomorphin能够缓解对Smad8磷酸化及核易位的抑制，从而间接激活Smad8。 | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | ¥4287.00 | ||
LDN-212854是一种强效且选择性的BMP受体抑制剂，可间接激活Smad8。LDN-212854通过抑制BMP信号传导，破坏对Smad8激活的负调控，从而增加Smad8的磷酸化并促进其核易位。 | ||||||