Smad5激活剂

常见的 Smad5 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、维甲酸（所有反式 CAS 302-79-4）、LY2109761 CAS 700874-71-1 和 SB-505124 CAS 694433-59-5。

Smad5 激活剂包括一组可刺激 Smad5 活化和信号传导的分子和蛋白质，Smad5 是细胞内转化生长因子-β（TGF-β）和骨形态发生蛋白（BMP）信号传导途径中的一个重要介质。这些激活因子在调节各种细胞过程中发挥着关键作用，包括胚胎发育、组织稳态和细胞对环境线索的反应。Smad5 是 Smad 蛋白家族的一部分，它是 TGF-β 超家族受体的关键效应器。福斯可林是一种环磷酸腺苷（cAMP）促进剂，可通过细胞内 cAMP 的积累调节 TGF-β 信号成分，从而间接激活 Smad5。维甲酸可通过间接影响 TGF-β 受体和配体的表达来影响 Smad5 的活性，从而调节 Smad5 的活化。这些激活剂共同证明了 Smad5 的多方面调控，它通过协调对 TGF-β 超家族配体的转录反应，在多种细胞过程和信号级联中发挥着核心作用。

此外，已有多种小分子被鉴定为 Smad5 调节剂，如 LY2109761、A83-01、RepSox、SB-431542、SIS3 和 SB-505124。这些分子或直接抑制 TGF-β 或 BMP I 型受体，或干扰下游 Smad 蛋白的相互作用，从而影响 Smad5 的活化。LY2109761 和 A83-01 选择性地靶向 TGF-β I 型受体 ALK5，抑制下游 Smad5 信号传导。RepSox 和 SB-431542 可抑制 TGF-β 受体激酶，影响 Smad5 的磷酸化，而 SIS3 可破坏 Smad3 和 Smad4 之间的相互作用，间接影响 Smad5 的活化。SB-505124 能特异性抑制 TGF-β I 型受体 ALK4，从而通过调节上游 TGF-β 信号事件影响 Smad5 的活化。