sGC β2激活剂
常见的 sGC β2 激活剂包括但不限于伐地那非 CAS 224785-90-4、他达拉非 CAS 171596-29-5、BAY 41-2272 CAS 256376-24-6、Riociguat CAS 625115-55-1 和 YC-1 CAS 170632-47-0。
一氧化氮（NO）信号级联的关键成分 sGC β2，是一氧化氮信号级联的重要组成部分。这些激活剂主要通过提高细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）的浓度来发挥作用，cGMP 是一种重要的次级信使，具有广泛的生理影响，尤其是在血管扩张和平滑肌功能方面。西地那非、伐地那非和他达那非等 PDE5 抑制剂通过阻止 cGMP 的降解来增强 sGC β2 的活性，从而维持和放大其信号。与它们不同的是，BAY 41-2272 和 BAY 58-2667 以依赖 NO 和不依赖 NO 的方式激活 sGC。前一种化合物直接触发 sGC，而后一种化合物即使在酶的血红素基团受损的情况下也能使 sGC 对现有的 NO 敏感，从而间接上调 sGC β2 的活性。
除此以外，Riociguat 等化合物还表现出双重性，在有 NO 和没有 NO 的情况下都能刺激 sGC，导致 cGMP 激增，进而激活 sGC β2，产生明显的血管扩张反应。其他 sGC 刺激剂，如 YC-1、A-350619 和 CFM-1571，与 NO-sGC-cGMP 通路相接，可增强 sGC β2 的活性，从而在心血管功能障碍方面发挥潜力。同样，Ataciguat、Vericiguat 和 IWP-051 通过与 NO 无关的机制来增强 sGC 的活性，提高 cGMP 的生成，从而促进 sGC β2 介导的血管舒张和细胞保护作用。总之，这些激活剂从战略上支持了 sGC β2通路，强调了支配血管稳态和信号传导的微妙的分子相互作用。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | ¥5822.00 ¥8123.00 ¥184190.00 | 7 | |
伐地那非与西地那非的作用类似，通过选择性抑制PDE5来增加cGMP浓度。这增强了sGC β2的功能，有助于平滑肌组织的松弛。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | ¥1986.00 | 13 | |
PDE5 抑制剂他达拉非能延长 cGMP 的存在和作用时间，通过增加该酶参与的信号级联间接增强 sGC β2 的活性，从而有助于血管扩张剂。 | ||||||
BAY 41-2272 | 256376-24-6 | sc-202491 sc-202491A | 5 mg 25 mg | ¥2629.00 ¥8055.00 | 4 | |
BAY 41-2272可激活sGC，不受一氧化氮（NO）的影响，并增加cGMP的产生。这直接增强了sGC β2的活性，促进血管扩张和心血管效应。 | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | ¥3385.00 | ||
在有 NO 和没有 NO 的情况下，Riociguat 都会刺激 sGC，导致 cGMP 生成增加，随后激活 sGC β2，从而产生血管扩张作用。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥361.00 ¥1376.00 ¥2414.00 ¥10470.00 | 9 | |
YC-1 可通过刺激 NO-sGC-cGMP 通路，提高 sGC（包括 sGC β2）的催化活性，进而起到舒张血管和抗血小板的作用。 | ||||||
NVP-ADW742 | 475488-23-4 | sc-391129 sc-391129A | 5 mg 10 mg | ¥2877.00 ¥5415.00 | ||
A-350619 可直接刺激 sGC，导致 cGMP 水平升高，并间接增强 sGC β2 的活性，从而促进血管平滑肌的松弛。 | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | ¥2031.00 ¥3554.00 | 2 | |
维利奎特能刺激 sGC 并增加 cGMP 的产生，从而增强 sGC β2 的活性。这可以改善血管舒张和心血管效果。 | ||||||