SFT2D1激活剂

常见的 SFT2D1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

SFT2D1 的化学激活剂可通过其对细胞内信号通路和酶活性的影响来了解，这些通路和酶活性可导致该蛋白质的磷酸化和随后的激活。佛司可林直接靶向腺苷酸环化酶，该酶催化 ATP 转化为 cAMP，cAMP 是激活 PKA 的次级信使。一旦被激活，PKA 就会使 SFT2D1 磷酸化，导致其功能激活。同样，IBMX 通过抑制负责 cAMP 降解的磷酸二酯酶来提高细胞内的 cAMP 水平，从而间接促进 PKA 的活性，进而使 SFT2D1 发生磷酸化。 PMA 的作用机制涉及激活 PKC，它是另一种可使 SFT2D1 发生磷酸化的激酶。 与此类似，Ionomycin 通过提高细胞内的钙水平，可激活 CaMK，这也可能有助于 SFT2D1 的磷酸化和激活。

冈田酸和萼霉素 A 可抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A，从而阻止蛋白质（可能包括 SFT2D1）的去磷酸化，导致其通过持续磷酸化而被激活，这进一步促进了 SFT2D1 的活化。磷脂酸通过激活 mTOR 途径，也可通过 mTOR 下游靶标的磷酸化导致 SFT2D1 的激活。cAMP 类似物 8-Br-cAMP 可绕过上游受体，直接激活 PKA，进而使 SFT2D1 磷酸化。扎普瑞那司特（Zaprinast）和罗利普仑（Rolipram）分别选择性地抑制 PDE5 和 PDE4，提高环核苷酸 cGMP 和 cAMP 的水平，从而激活 PKG 和 PKA，这些激酶可能会通过磷酸化激活 SFT2D1。每种化学物质通过其对不同细胞途径的独特作用，主要通过共同的磷酸化机制汇聚到 SFT2D1 的激活上。