SETD6 抑制因子

常见的SETD6抑制剂包括但不限于GSK-J4（CAS 1373423-53-0）、SGC707（CAS 1687736-54-4）、4-[(1E)-2-(2- 氨基-4-羟基-5-甲基苯基）偶氮]-N-2-吡啶基苯磺酰胺 CAS 1395084-25-9和PFI 3 CAS 1819363-80-8。

SETD6 抑制剂是一类以组蛋白赖氨酸甲基转移酶 SETD6 为靶点并调节其活性的小分子化合物。这一类化学物质的主要特点是能与 SETD6 相互作用，改变其酶的功能，从而影响组蛋白甲基化这一关键的表观遗传修饰。组蛋白甲基化在调控基因表达和染色质结构方面起着关键作用，进而影响各种细胞过程，包括转录、DNA 修复和细胞分化。

SETD6 抑制剂的作用机制通常包括与 SETD6 酶的活性位点结合，从而阻碍其催化活性。这种相互作用会阻止甲基转移到组蛋白底物上，特别是组蛋白 H2AZ，它是 SETD6 的一个特定靶标。因此，抑制剂破坏了组蛋白的正常甲基化模式，导致染色质构象和基因表达谱发生改变。通过干扰表观遗传格局，SETD6 抑制剂有助于对基因调控进行微调。研究人员对这类化合物特别感兴趣，因为它们有可能阐明 SETD6 在细胞过程中的作用，并有助于研究更广泛的表观遗传学领域。了解组蛋白甲基化的分子机制以及 SETD6 抑制剂对组蛋白甲基化的调控，可以为基础生物学以及染色质动态中表观遗传修饰错综复杂的相互作用提供宝贵的见解。