SET8 抑制因子

常见的SET8抑制剂包括但不限于组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂CAS 935693-62-2（水合物）、Chaetocin CAS 28097-0 3-2、M 344 CAS 251456-60-7、Disulfiram CAS 97-77-8和Sinefungin CAS 58944-73-3。

SET8抑制剂是一类专门针对SET8（也称为PR-Set7或KMT5A）的活性并抑制其活性的化合物，SET8是一种组蛋白甲基转移酶。SET8通过催化组蛋白H4赖氨酸20位单甲基化（H4K20me1）在染色质调控中发挥关键作用，H4K20me1是一种重要的翻译后修饰，参与调节DNA复制、修复和基因表达。SET8的抑制作用会破坏其甲基化H4K20的能力，从而导致染色质结构和依赖这种修饰的进程发生变化。SET8已知参与维持基因组稳定性和控制细胞周期进展，特别是在从G2期到M期的过渡期间。因此，SET8抑制剂可对染色质动态和关键细胞过程的调节产生深远影响。设计SET8抑制剂需要详细了解酶的结构，尤其是负责甲基转移酶活性的SET结构域。这些抑制剂通常与SET8的活性位点结合，阻止其与组蛋白底物相互作用，或阻断甲基转移到H4K20。对SET8的结构研究为人们提供了参与底物识别和催化反应的关键残基的见解，从而能够设计出能够选择性抑制其活性的小分子。选择性非常重要，因为有许多其他组蛋白甲基转移酶具有相似的SET结构域。研究人员旨在开发专门针对SET8的抑制剂，而不影响该家族中的其他酶，从而确保精确调节H4K20me1水平。SET8抑制剂是研究染色质结构调控、基因表达的表观遗传调控以及组蛋白修饰对细胞功能和基因组完整性的更广泛影响的宝贵化学工具。