SerpinB9g 抑制因子

常见的 SerpinB9g 抑制剂包括但不限于阿司匹林 CAS 50-78-2、苯甲脒 CAS 618-39-3、阿普罗宁 CAS 9087-70-1、L-赖氨酸 CAS 56-87-1 和 TPCK CAS 402-71-1。

SerpinB9g 的化学抑制剂采用多种机制来阻碍其功能的发挥。例如，乙酰基水杨酸可以通过乙酰化丝氨酸残基来抑制 SerpinB9g，而丝氨酸残基对蛋白酶的抑制作用至关重要。这种乙酰化作用会阻碍 SerpinB9g 与目标蛋白酶的正常结合，从而降低其功效。同样，苯甲脒通过直接与 SerpinB9g 的活性位点结合，有效阻断了其与目标蛋白酶的相互作用。苯甲基磺酰氟（PMSF）也针对这一活性位点，但通过对丝氨酸残基进行不可逆的修饰，导致 SerpinB9g 的蛋白酶调节功能受到永久性抑制。Nα-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone（TLCK）和 Nα-Tosyl-L-phenylalanine chloromethyl ketone（TPCK）都能修饰 SerpinB9g 中的关键丝氨酸残基，破坏其与靶蛋白酶相互作用并抑制靶蛋白酶的能力。

其他抑制剂，如 4-（2-氨乙基）苯磺酰氟盐酸盐（AEBSF）和甲磺酸加贝酯，则分别通过共价修饰或阻断 SerpinB9g 的活性位点发挥作用。AEBSF 导致共价修饰，从而产生抑制作用，而甲磺酸加贝酯则阻断活性位点，阻止 SerpinB9g 对其靶蛋白酶发挥调节作用。此外，E-64 和 Leupeptin 等抑制剂虽然主要针对半胱氨酸蛋白酶，但也会通过改变细胞内蛋白酶的平衡来间接影响 SerpinB9g 的活性，而蛋白酶的平衡反过来又会影响 SerpinB9g 的活性。同样，天冬氨酰蛋白酶抑制剂 Pepstatin A 也会通过改变细胞内蛋白酶的平衡对 SerpinB9g 产生间接抑制作用。最后，醛类（如蛋氨酸）可与对 SerpinB9g 功能至关重要的赖氨酸残基发生反应，通过与这些重要残基形成希夫碱而产生抑制作用。