Scratch2 抑制因子

常见的 Scratch2 抑制剂包括但不限于 Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、Gö 6976 CAS 136194-77-9、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。

Scratch2 的化学抑制剂可通过各种细胞和生化途径实现功能性抑制。阿斯特帕酮（Alsterpaullone）以细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）为靶点，损害可激活 Scratch2 的细胞周期进展信号，从而导致其活性降低。同样，Ro-31-8220 通过抑制蛋白激酶 C (PKC)，可以降低 Scratch2 的磷酸化水平，而磷酸化往往是 Scratch2 转录活性的先决条件。另一种 PKC 抑制剂 Go6976 能更特异地抑制 PKCα，PKCα 能使转录因子磷酸化，导致 Scratch2 缺乏必要的磷酸化而降低其活性。LY294002 通过抑制 PI3K/Akt 信号转导，导致 Scratch2 活性降低，因为该途径参与了各种转录因子的调控。SB203580 和 PD98059 在不同点上阻碍了 MAPK 通路；SB203580 可抑制 p38 MAPK，而 PD98059 则以 MEK 为靶点，两者都能通过磷酸化调节 Scratch2 的活性。

在抑制谱的第二部分，SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶（JNK）抑制剂，它可以通过阻碍转录因子的磷酸化来降低 Scratch2 的活性，而 JNK 可以介导转录因子的磷酸化。Y-27632 可抑制在转录因子调控中发挥作用的 ROCK，从而降低 Scratch2 的活性。Wortmannin 对磷酸肌醇 3- 激酶的抑制也会阻止可能调节转录因子功能的激活信号，从而降低 Scratch2 的活性。U0126 通过抑制 MEK1/2，阻止了 ERK 通路，从而降低了 Scratch2 的活性。KN-93 可特异性抑制 CaMKII，而 CaMKII 可影响转录因子的活性，从而导致 Scratch2 活性降低。最后，GF109203X 以蛋白激酶 C 同工酶为靶标，抑制后可导致 Scratch2 活性降低，因为 PKC 通常会介导转录因子磷酸化的减少。