S-Myc 抑制因子

常见的 S-Myc 抑制剂包括但不限于 10058-F4 CAS 403811-55-2、10074-G5 CAS 413611-93-5、KJ Pyr 9 CAS 581073-80-5、(+/-)-JQ1 和 Myci975 CAS 2289691-01-4。

S-Myc 的化学抑制剂针对该蛋白功能的各个方面，这对其在基因表达调控中的作用至关重要。小分子 10058-F4 通过抑制 S-Myc-Max 的二聚化（S-Myc DNA 结合能力的关键步骤）发挥作用，从而导致功能抑制。同样，10074-G5 会诱导 S-Myc-Max 复合物发生构象变化，损害 S-Myc 与 DNA 结合的能力，从而影响其转录控制。

JQ1 是另一种间接抑制 S-Myc 的化合物，它能将含溴域蛋白 4（BRD4）从染色质中置换出来，而染色质是 BRD4 将正转录延伸因子 b（P-TEFb）招募到 S-Myc 蛋白上的必要条件，从而降低 S-Myc 的活性。MYCi975 和 MYCi361 都通过破坏 S-Myc 与 SP1 转录因子的相互作用来破坏其稳定性，从而导致 S-Myc 的稳定性和功能降低。CBL0137 与 FACT 复合物相互作用，从而损害 S-Myc 的染色质相关活动，这是其功能的一个重要方面。DB1976 可直接阻断 S-Myc/Max 的二聚化，从而抑制 S-Myc 的 DNA 结合和转录调控。SGC-CBP30 以 CREB 结合蛋白（CBP）的溴域为靶标，抑制 CBP 介导的 S-Myc 转录。最后，Bromosporine 是一种非选择性的溴结构域抑制剂，能破坏各种含溴结构域的蛋白质，从而影响 S-Myc 调控的转录网络。所有这些化学物质都直接或间接地损害了 S-Myc 调控基因转录的能力，通过破坏蛋白质本身的稳定性、阻断其与重要辅助因子的相互作用或干扰促进其转录活性的蛋白质复合物来发挥抑制作用。