Date published: 2025-9-6

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10058-F4 (CAS 403811-55-2)

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备用名:
5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone
应用:
10058-F4 是一种 c-Myc 抑制剂和细胞凋亡诱导剂
CAS号码:
403811-55-2
纯度:
≥95%
分子量:
249.35
分子式:
C12H11NOS2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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10058-F4是一种c-Myc抑制剂,可防止c-Myc/Max二聚化。c-Myc是一种原癌基因,在细胞增殖、分化和凋亡中起重要作用。10058-F4已被证明可在G0/G1期阻止细胞生长。实验表明,长时间暴露于10058-F4会导致Bax的上调、细胞质细胞色素C的表达、Bcl-2的下调和caspase-3、-7和-9的切割,从而导致细胞凋亡。这种化合物也被发现可以上调细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,p21和p27。


10058-F4 (CAS 403811-55-2) 参考文献

  1. 小分子 c-Myc 抑制剂 10058-F4 可诱导人类急性髓性白血病的细胞周期阻抑, 细胞凋亡和髓系分化。  |  Huang, MJ., et al. 2006. Exp Hematol. 34: 1480-9. PMID: 17046567
  2. 小分子 c-Myc 抑制剂 10058-F4 可抑制人肝癌细胞的增殖, 下调人端粒酶逆转录酶并增强其化疗敏感性。  |  Lin, CP., et al. 2007. Anticancer Drugs. 18: 161-70. PMID: 17159602
  3. Myc-Max 干扰素 10058-F4 [Z,E]-5-[4-ethylbenzylidine]-2-thioxothiazolidin-4-one 在小鼠体内的药效, 药代动力学, 组织分布和新陈代谢。  |  Guo, J., et al. 2009. Cancer Chemother Pharmacol. 63: 615-25. PMID: 18509642
  4. 10058-F4 是一种 c-Myc 抑制剂,它能明显增加丙戊酸诱导的 Jurkat 和 CCRF-CEM T 淋巴细胞白血病细胞的死亡。  |  Mu, Q., et al. 2014. Oncol Lett. 8: 1355-1359. PMID: 25120723
  5. 10058-F4 抑制 c-Myc 可诱导胰腺导管腺癌生长停滞和化疗敏感性。  |  Zhang, M., et al. 2015. Biomed Pharmacother. 73: 123-8. PMID: 26211592
  6. C-Myc 抑制剂 10058-F4 增加了地塞米松对急性淋巴细胞白血病细胞的疗效。  |  Lv, M., et al. 2018. Mol Med Rep. 18: 421-428. PMID: 29749488
  7. 使用10058-F4抑制c-Myc可产生依赖于caspase-3的细胞凋亡,并增强长春新碱对前B型急性淋巴细胞白血病细胞的抗白血病作用。  |  Sheikh-Zeineddini, N., et al. 2019. J Cell Biochem. 120: 14004-14016. PMID: 30957273
  8. ACSL4通过ERK/FBW7/c-Myc轴介导的c-Myc稳定性促进肝细胞癌的进展。  |  Chen, J., et al. 2020. Oncogenesis. 9: 42. PMID: 32350243
  9. 使用 10058-F4 抑制 c-Myc 可通过抑制 PI3K/NF-κB 轴提高急性早幼粒细胞白血病细胞对三氧化二砷的敏感性  |  Sayyadi, M., et al. 2020. Arch Med Res. 51: 636-644. PMID: 32553459
  10. c-Myc抑制剂10058-F4的NF-κB依赖性作用机制:突显c-Myc抑制剂在白血病细胞中的良好效果,与p53状态无关。  |  Sayyadi, M., et al. 2020. Iran J Pharm Res. 19: 153-165. PMID: 32922477
  11. 肠道 MYC 可调节与肥胖相关的代谢功能障碍。  |  Luo, Y., et al. 2021. Nat Metab. 3: 923-939. PMID: 34211180
  12. 使用 10058-F4 抑制 c-Myc 可通过调节 FOXO 靶基因诱导卵巢癌细胞的抗肿瘤作用。  |  Ghaffarnia, R., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 908: 174345. PMID: 34270986
  13. 对胃肠癌具有抗肿瘤活性的新型脑龙 E3 连接酶调节剂  |  Lier, S., et al. 2022. Bioorg Chem. 119: 105505. PMID: 34838332
  14. 来自非转移性 NSCLC 患者异种移植小鼠模型的致瘤循环肿瘤细胞显示出独特的单细胞异质性和药物反应。  |  Suvilesh, KN., et al. 2022. Mol Cancer. 21: 73. PMID: 35279152

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