Date published: 2025-10-10

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Rub1 抑制因子

常见的 Rub1 抑制剂包括但不限于 MLN 4924 CAS 905579-51-3、泛素 E1 抑制剂、PYR-41 CAS 418805-02-4、IU1 CAS 314245-33-5、Lactacystin CAS 133343-34-7 和 Gö 6983 CAS 133053-19-7。

Rub1 的化学抑制剂通过破坏 Rub1 参与的翻译后修饰过程的各个步骤来发挥作用。MLN4924(又称 Pevonedistat)可直接抑制 NEDD8 激活酶。这种酶对于 Rub1 与靶蛋白共轭的 Neddylation 过程至关重要。通过阻断这一激活步骤,Rub1 在翻译后修饰中的功能作用就会受到损害。同样,MLN7243 或 TAK-243 的靶标是泛素激活酶(UAE),它影响泛素-蛋白酶体系统。虽然 UAE 主要与泛素有关,但抑制 UAE 会破坏 Rub1 等泛素样修饰物的循环和功能。PYR-41是另一种抑制剂,它以泛素激活酶E1为靶标,影响包括Rub1在内的泛素样蛋白的激活和随后的连接。

此外,IU1 还能特异性抑制去泛素化酶 USP14,尽管 USP14 的主要作用是靶向泛素,但它也能影响 Rub1 修饰蛋白质的稳定性和功能。这是因为它对蛋白酶体系统有影响,而蛋白酶体系统参与了泛素和泛素样蛋白的降解和再循环。同样,b-AP15 和 Clasto-lactacystin β-内酯也分别抑制去泛素活性和蛋白酶体本身。这些抑制剂会阻止 Rub1 蛋白的降解,破坏 Rub1 的正常周转和功能,从而导致 Rub1 结合蛋白的积累。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
¥3159.00
1
(0)

MLN4924 可抑制 NEDD8 激活酶(NAE),该酶对 NEDDY 化过程至关重要。NEDD8的酵母同源物Rub1参与了neddylation,而MLN4924对NAE的抑制阻止了Rub1与其底物的结合,从而导致了对Rub1相关neddylation的功能性抑制。

Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41

418805-02-4sc-358737
25 mg
¥4062.00
4
(1)

PYR-41是泛素激活酶E1的抑制剂。通过抑制 E1,PYR-41 间接阻止了包括 Rub1 在内的泛素样蛋白的活化,从而抑制了它们与靶蛋白的连接以及随后依赖 Rub1 修饰的下游信号通路。

IU1

314245-33-5sc-361215
sc-361215A
sc-361215B
10 mg
50 mg
100 mg
¥1557.00
¥6848.00
¥9770.00
2
(0)

IU1 专门抑制去泛素化酶 USP14。虽然 USP14 主要针对泛素,但抑制它也会影响泛素样蛋白,包括 Rub1。由于蛋白酶体系统受到破坏,去泛素酶活性的抑制可导致涉及 Rub1 修饰蛋白的降解和信号传导途径发生改变。

Lactacystin

133343-34-7sc-3575
sc-3575A
200 µg
1 mg
¥1862.00
¥6487.00
60
(2)

Clasto-lactacystin β-lactone不可逆地抑制蛋白酶体。由于降解减少,这种作用会导致Rub1结合蛋白水平升高,从而间接抑制Rub1在其相关通路中的回收和正常功能。

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
¥1162.00
¥3306.00
¥5246.00
15
(1)

G5抑制泛素E1酶,从而通过破坏泛素样修饰物的平衡和循环间接影响Rub1,这可能会导致Rub1结合过程及其下游途径的功能性抑制。

WP1130

856243-80-6sc-364650
sc-364650A
10 mg
50 mg
¥5415.00
¥16415.00
1
(0)

WP1130 可选择性地抑制去泛素化酶,从而导致泛素化蛋白质的积累。与泛素化一样,涉及 Rub1 的去淀粉酰化过程也会受到间接影响,因为去泛素化的干扰可能会影响 Rub1 在其去淀粉酰化途径中的作用。

M 344

251456-60-7sc-203124
sc-203124A
1 mg
5 mg
¥1207.00
¥3565.00
8
(1)

NSC 687852 又称 Ubistatin A,可抑制泛素-蛋白酶体途径。虽然它主要影响泛素化,但通过改变 Rub1 运行的细胞环境,可能会影响其连接和底物相互作用,从而间接抑制 Rub1 的功能。