Rub1 的化学抑制剂通过破坏 Rub1 参与的翻译后修饰过程的各个步骤来发挥作用。MLN4924(又称 Pevonedistat)可直接抑制 NEDD8 激活酶。这种酶对于 Rub1 与靶蛋白共轭的 Neddylation 过程至关重要。通过阻断这一激活步骤,Rub1 在翻译后修饰中的功能作用就会受到损害。同样,MLN7243 或 TAK-243 的靶标是泛素激活酶(UAE),它影响泛素-蛋白酶体系统。虽然 UAE 主要与泛素有关,但抑制 UAE 会破坏 Rub1 等泛素样修饰物的循环和功能。PYR-41是另一种抑制剂,它以泛素激活酶E1为靶标,影响包括Rub1在内的泛素样蛋白的激活和随后的连接。
此外,IU1 还能特异性抑制去泛素化酶 USP14,尽管 USP14 的主要作用是靶向泛素,但它也能影响 Rub1 修饰蛋白质的稳定性和功能。这是因为它对蛋白酶体系统有影响,而蛋白酶体系统参与了泛素和泛素样蛋白的降解和再循环。同样,b-AP15 和 Clasto-lactacystin β-内酯也分别抑制去泛素活性和蛋白酶体本身。这些抑制剂会阻止 Rub1 蛋白的降解,破坏 Rub1 的正常周转和功能,从而导致 Rub1 结合蛋白的积累。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
MLN4924 可抑制 NEDD8 激活酶(NAE),该酶对 NEDDY 化过程至关重要。NEDD8的酵母同源物Rub1参与了neddylation,而MLN4924对NAE的抑制阻止了Rub1与其底物的结合,从而导致了对Rub1相关neddylation的功能性抑制。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
PYR-41是泛素激活酶E1的抑制剂。通过抑制 E1,PYR-41 间接阻止了包括 Rub1 在内的泛素样蛋白的活化,从而抑制了它们与靶蛋白的连接以及随后依赖 Rub1 修饰的下游信号通路。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
IU1 专门抑制去泛素化酶 USP14。虽然 USP14 主要针对泛素,但抑制它也会影响泛素样蛋白,包括 Rub1。由于蛋白酶体系统受到破坏,去泛素酶活性的抑制可导致涉及 Rub1 修饰蛋白的降解和信号传导途径发生改变。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
Clasto-lactacystin β-lactone不可逆地抑制蛋白酶体。由于降解减少,这种作用会导致Rub1结合蛋白水平升高,从而间接抑制Rub1在其相关通路中的回收和正常功能。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
G5抑制泛素E1酶,从而通过破坏泛素样修饰物的平衡和循环间接影响Rub1,这可能会导致Rub1结合过程及其下游途径的功能性抑制。 | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
WP1130 可选择性地抑制去泛素化酶,从而导致泛素化蛋白质的积累。与泛素化一样,涉及 Rub1 的去淀粉酰化过程也会受到间接影响,因为去泛素化的干扰可能会影响 Rub1 在其去淀粉酰化途径中的作用。 | ||||||
M 344 | 251456-60-7 | sc-203124 sc-203124A | 1 mg 5 mg | ¥1207.00 ¥3565.00 | 8 | |
NSC 687852 又称 Ubistatin A,可抑制泛素-蛋白酶体途径。虽然它主要影响泛素化,但通过改变 Rub1 运行的细胞环境,可能会影响其连接和底物相互作用,从而间接抑制 Rub1 的功能。 |