RNF43激活剂

常见的 RNF43 激活剂包括但不限于 Salinomycin CAS 53003-10-4、XAV939 CAS 284028-89-3、IWP-2 CAS 686770-61-6、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 和 LGK 974 CAS 1243244-14-5。

RNF43 激活剂包括一组直接或间接调节 RNF43 蛋白活性的化学物质。RNF43 功能的核心是其在 Wnt 信号通路中的调节作用。通过泛素化 Frizzled 受体，RNF43 可减少 Wnt 信号传导。大量抑制 Wnt 信号通路的化学物质强调了这种减少的重要性，这些化学物质可为增强 RNF43 的活性创造环境。盐霉素、XAV-939 和 IWP-2 等化学物质可作为 Wnt 通路的抑制剂，从而提高 RNF43 的活性，进一步抑制 Wnt 通路。

此外，虽然这些化学物质对 RNF43 的直接激活作用并不总是很明显，但 Wnt 信号转导框架内错综复杂的相互作用表明存在一定程度的间接调控。LGK-974（抑制 Wnt 配体分泌所必需的一种酶 Porcupine）或 Roscovitine（影响 Wnt 信号转导）等化学物质有助于说明这种错综复杂的调节作用。