RGS7激活剂

常见的RGS7激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、盐酸异丙肾上腺素（CAS 51-30-9）、伐地那非（CAS 22 4785-90-4、罗利普兰（Rolipram）CAS 61413-54-5和扎普利那斯特（Zaprinast）（M&B 22948）CAS 37762-06-4。

鉴于 RGS7 的复杂性质及其在调节 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号传导中的作用，RGS7 激活剂是一系列主要影响细胞内第二信使级联的化合物。佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平激增，通过激活蛋白激酶 A (PKA)，可增强 RGS7 的 GPCR 调节功能。异搏定、伐地那非、西地那非和罗利普仑的作用也反映了这一点，它们或作为 GPCR 的激动剂，或抑制 PDE5 和 PDE4 等磷酸二酯酶，最终导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活。众所周知，PKA 反过来会使大量细胞底物磷酸化，包括 GPCR 相关蛋白，这可能会增强 RGS7 对 GPCR 脱敏和信号转导的调节作用。

Zaprinast、Anagrelide、Cilostamide、Trequinsin 和 Milrinone 等化合物进一步体现了磷酸二酯酶抑制的主题，这些化合物专门针对 PDE5 和 PDE3（负责 cAMP 降解的酶）。它们的抑制作用会导致 cAMP 增加，随后激活 PKA，从而增强 RGS7 的活性。吲哚洛尔（Pindolol）对β-肾上腺素能受体有部分激动作用，而伊洛前列素（Iloprost）是一种前列环素类似物，可激活其 GPCR，在这种情况下，cAMP 水平会有细微的增加，这也会导致 RGS7 的功能增强。总之，这些 RGS7 激活剂通过调节 cAMP/PKA 信号轴发挥作用，而 cAMP/PKA 信号轴与 GPCR 通路的调节有着内在联系，从而间接增强了 RGS7 在这些关键细胞信号传导过程中的功能作用。