RGS1 抑制因子

常见的RGS1抑制剂包括但不限于百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3、YM201636 CAS 371942-69 -7、NF 023 CAS 104869-31-0、FR 900359 CAS 107530-18-7和Gallein CAS 2103-64-2。

广义上的 RGS1 抑制剂包括干扰 G 蛋白激活和失活循环的化学物质。例如，百日咳毒素和霍乱毒素会分别对 G 蛋白的 Gαi 和 Gαs 亚基进行 ADP-核糖基化。通过修饰这些 G 蛋白，它们阻止了这些 G 蛋白与 G 蛋白偶联受体（GPCR）的相互作用，从而间接影响了 RGS1 的功能，而 RGS1 是这些 G 蛋白的 GTP 酶激活蛋白。

同样，YM-254890、NF023、UBO-QIC 和 M119 也能特异性地抑制某些 Gα 蛋白。YM-254890 是 Gαq/11 蛋白的特异性抑制剂，而 NF023 则是 Gαs 和 Gαi/o 蛋白的非竞争性拮抗剂。UBO-QIC 和 M119 可选择性地抑制 Gαi 蛋白。通过阻止这些 G 蛋白的激活，这些化合物间接影响了 RGS1 的功能。另一方面，Gallein 可抑制 Gβγ 信号传导。由于 Gβγ 亚基是 RGS1 与之相互作用的异三聚 G 蛋白的一部分，因此抑制 Gβγ 信号转导可能会间接影响 RGS1。最后，MRS2179、苏拉明、TNP-ATP、PPADS 和反应蓝 2 都是 P2 受体（一类 GPCR）的拮抗剂。通过抑制这些受体激活 G 蛋白，这些化合物可能会间接影响 RGS1 的功能。