RFX8激活剂

常见的 RFX8 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

调节因子 X8 的化学激活剂可通过各种细胞内信号传导途径，主要是通过影响其磷酸化状态来调节该蛋白质的活性。佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂，能提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。激活后，PKA 可使调节因子 X8 磷酸化，从而激活其功能。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶发挥作用，从而防止 cAMP 分解，确保 PKA 持续激活。这一级联也会导致调节因子 X8 的磷酸化和随后的激活。8-Br-cAMP 和二丁烯酰 cAMP 都是 cAMP 类似物，它们通过直接增加细胞内 cAMP 的浓度来激活 PKA，从而通过 PKA 的磷酸化来激活调节因子 X8。

除了与 cAMP 相关的机制外，其他信号分子也会通过不同途径影响调节因子 X8。已知光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和 PDBu 能激活蛋白激酶 C（PKC），然后使调节因子 X8 磷酸化。异诺霉素和 A23187 可提高细胞内钙水平并激活钙依赖性激酶，这是调节因子 X8 磷酸化和激活的另一条途径。Thapsigargin 还能通过抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA）泵来增加细胞钙，从而导致类似的钙介导的激酶激活，从而靶向调节因子 X8。最后，萼萼甲和冈田酸可抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，它们通常会使蛋白质去磷酸化。通过抑制这些磷酸酶，它们能使调节因子 X8 保持磷酸化和活性状态，从而规避了逆转其激活的常规调节机制。