RFX4 抑制因子

常见的 RFX4 抑制剂包括但不限于 Triptolide CAS 38748-32-2、(+/-)-JQ1、Vismodegib CAS 879085-55-9、Wnt-C59 CAS 1243243-89-1 和 β-Catenin/Tcf 抑制剂 FH535 CAS 108409-83-2。

RFX4 抑制剂种类繁多，主要针对与 RFX4 有关或受 RFX4 调节的各种信号通路和细胞过程。这些抑制剂的主要作用模式不是通过与 RFX4 蛋白本身的直接相互作用，而是通过调节影响 RFX4 活性和功能的周围生化环境。雷公藤内酯通过抑制 RNA 聚合酶 II，可对基因转录（包括 RFX4 调控的基因）产生深远影响。这会导致 RFX4 靶基因的转录活性降低。JQ1 和 I-BET762 通过破坏含 BET 溴域蛋白与乙酰化组蛋白的结合，在表观遗传学层面发挥作用，这可能会导致 RFX4 调控域下的基因表达模式发生改变。

已知 SR1078 等化合物能调节核受体 RORα 和 RORγ 的活性，从而影响 RFX4 的昼夜节律调节功能。同样，关键发育途径的抑制剂，如分别针对刺猬和 Wnt 信号途径的 Vismodegib 和 LGK-974，也会改变发育和细胞增殖过程，进而影响 RFX4 的活性。

FH535 和 XAV-939 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂。通过抑制这一途径，这些化合物可以改变多个基因的转录活性，其中可能包括受 RFX4 调控的基因。DAPT 是一种 γ 分泌酶抑制剂，会影响对细胞分化和组织发育至关重要的 Notch 信号通路。Notch 信号通路与其他信号通路有多个交叉点，可间接调节 RFX4 的功能。mTOR抑制剂西罗莫司（Sirolimus）针对细胞生长和新陈代谢，这对RFX4运行的细胞环境有影响，会改变其调控网络。