Renin Receptor激活剂

常见的肾素受体激活剂包括但不限于人血管紧张素 II CAS 4474-91-3、洛沙坦 CAS 114798-26-4、蕨素 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

前）肾素受体（(P)RR）是肾素-血管紧张素系统（RAS）的重要组成部分，是参与各种生理和病理生理过程的多功能蛋白质。它与肾素及其前体肾素结合，从而促进血管紧张素原向血管紧张素 I 的转化，而血管紧张素 I 是多种生物活性肽的前体，包括血管紧张素 II（Ang II），它是一种强效的血管收缩剂，参与调节血压和体液平衡。(P)RR 在 RAS 中的作用已得到充分证实，除此之外，它还与影响细胞增殖、凋亡和自噬的细胞信号通路有关。这种受体在一个复杂的调控网络中运行，调节细胞外基质重塑和组织修复之间的平衡，也是心血管疾病、肾脏疾病和代谢功能障碍的发病机制之一。(P)RR功能的多样性凸显了它作为了解各种生理状况和疾病的分子机制的靶点的重要性。

前）肾素受体（(P)RR）的激活是通过其配体、肾素和前肾素的结合发生的，后者诱导构象变化，从而提高肾素将血管紧张素原转化为血管紧张素 I 的催化效率。这种配体与受体的相互作用不仅启动了导致产生血管紧张素 II 的级联反应，还激活了细胞内的信号通路，如丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路，这对细胞的生长、分化和存活至关重要。此外，脯氨肽与 (P)RR 的结合已被证明可以激活细胞内信号，导致组织纤维化和炎症，从而释放脯氨肽的新功能，而不依赖于其酶活性。(P)RR在RAS内外介导全身和局部效应的复杂作用强调了该受体在调节生理反应方面的多功能性及其对疾病进展的潜在影响。