Ran GAP1激活剂

常见的 Ran GAP1 激活剂包括但不限于 Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Leptomycin B CAS 87081-35-4、MLN 4924 CAS 905579-51-3 和 Bortezomib CAS 179324-69-7。

Ran GTPase-activating protein 1（RanGAP1）是细胞核胞质转运和细胞周期进展的重要调节因子。它的主要功能是水解与小 GTP 酶 Ran 结合的 GTP，将其转化为无活性的 GDP 结合形式。这种酶活性在控制大分子（包括蛋白质和 RNA）通过核孔复合体（NPC）进行核细胞质转运方面起着关键作用。RanGAP1 通过调控各种货物分子在核细胞质中的穿梭，确保了细胞的正常分区，并促进了基因表达、信号转导和细胞分裂等重要的细胞过程。

RanGAP1 的激活受到严格调控，涉及多个步骤。RanGAP1 激活的关键调控事件是 RanGAP1/RanBP1 复合物的形成，RanGAP1 和 Ran 结合蛋白 1（RanBP1）之间的相互作用促进了这一复合物的形成。这种复合物的形成增强了 RanGAP1 的催化活性，导致有效水解与 Ran 结合的 GTP。此外，RanGAP1 的活化还受到 Ran 鸟嘌呤核苷酸交换因子（RanGEF）（又称 RCC1）的影响，该因子可促进 Ran 上 GDP 与 GTP 的交换，从而调节 Ran 的 GTP 结合活性形式的可用性。此外，翻译后修饰（如 SUMOylation、磷酸化和泛素化）可调节 RanGAP1 的活性和定位，进一步调整其在核胞质转运和细胞周期进展中的调控功能。总之，RanGAP1 活性的精确调控对于维持细胞稳态和协调细胞活力与功能所必需的基本细胞过程至关重要。