Rae-1α 抑制因子

常见的 Rae-1α 抑制剂包括曲司他丁 A CAS 58880-19-6、亚贝酰苯胺羟肟酸 CAS 149647-78-9、5-氮杂胞苷 CAS 320-67-2、5-氮杂-2′-脱氧胞苷 CAS 2353-33-5 和 PI-103 CAS 371935-74-9。

传统意义上的 Rae-1α 抑制剂是指直接结合并抑制该蛋白，但这种抑制剂并不成熟。靶向此类蛋白的复杂性在于它们在免疫系统调节中的作用，通常是通过蛋白与蛋白之间的相互作用来介导的，与酶的功能相比，用小分子来破坏这种相互作用通常更具挑战性。因此，研究更多地侧重于间接调节 Rae-1α 的表达或功能，主要是通过表观遗传和细胞周期调节剂。Rae-1α（视黄酸早期转录物 1α）是一种参与调节免疫反应的蛋白质，尤其是在肿瘤监测和病毒感染的情况下。众所周知，它是存在于自然杀伤（NK）细胞和一些 T 细胞上的 NKG2D 受体的配体。

羟基脲、5-氮杂胞苷和丙戊酸等化学品展示了如何实现间接抑制。羟基脲通过抑制核糖核苷酸还原酶，影响 DNA 合成和修复，间接影响 Rae-1α 等蛋白质的表达。5-Azacytidine 作为一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，可改变细胞的表观遗传结构，从而导致多种基因的表达发生变化，包括与免疫识别和监视有关的基因。具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的丙戊酸同样会改变基因表达模式，并对细胞信号传导和功能产生广泛影响。这些方法体现了目前针对 Rae-1α 等蛋白质的策略，直接抑制这些蛋白质具有挑战性。重点在于了解和操纵这些蛋白质运行的细胞和分子环境，而不是直接结合和抑制。