Rab11-FIP2激活剂

常见的 Rab11-FIP2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

Rab11-FIP2 激活剂包括一系列间接增强 Rab11-FIP2 功能活性的化学物质，主要是通过调节与 Rab11-FIP2 在囊泡贩运中的作用相交叉的细胞信号通路。可提高 cAMP 的佛司可林和 cAMP 类似物 8-Bromo-cAMP 都能增强 PKA 的活性，从而导致与 Rab11-FIP2 协同作用的蛋白质随后发生磷酸化，从而促进其在引导囊泡贩运和循环中的作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和异诺米霉素分别激活 PKC 和钙依赖性激酶，它们也能使与 Rab11-FIP2 相互作用的蛋白质磷酸化并改变其活性，从而增强其内循环能力。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和冈田酸等化合物通过抑制某些激酶或抑制 PP1 和 PP2A 等磷酸酶来操纵激酶活性，从而为 Rab11-FIP2 在膜贩运中的功能创造有利的磷酸化环境。

此外，LY294002 和 Wortmannin 通过抑制 PI3K，改变了对囊泡形成和贩运至关重要的 AKT 信号级联，间接促进了 Rab11-FIP2 的活性。1-磷酸肾上腺素通过其受体介导的信号传导，影响了对 Rab11-FIP2 在囊泡移动和对接中的作用至关重要的细胞骨架动力学。萼萼菌素 A 与冈田酸的机制类似，可促进过度磷酸化，从而增强 Rab11-FIP2 在囊泡运输中的作用。此外，腺苷-5'-三磷酸（ATP）为激酶介导的磷酸化提供了磷酸基团，这是调节 Rab11-FIP2 活性的基础。最后，Thapsigargin 在提高细胞膜钙水平方面的作用间接支持了钙依赖性信号通路的激活，而钙依赖性信号通路对于 Rab11-FIP2 介导的内体功能至关重要。