PSMB11 抑制因子
常见的PSMB11抑制剂包括但不限于硼替佐米（CAS 179324-69-7）、卡非佐米（CAS 868540-17-4）、MG-132 [Z- Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343-34-7和Epoxomicin CAS 134381-21-8。
PSMB11 抑制剂是一类针对蛋白酶体亚基 beta-11 型（PSMB11）（也称为免疫蛋白酶体亚基 beta5i）活性的化学物质。这种蛋白质是免疫蛋白酶体的一个组成部分，免疫蛋白酶体是蛋白酶体的另一种形式，主要在免疫系统细胞中表达，参与抗原处理。PSMB11 抑制剂的特点是能够选择性地与β5i 亚基的活性位点结合，从而阻止其执行蛋白酶功能。抑制 PSMB11 可阻碍蛋白质降解成肽，而这些肽通常会在主要组织相容性复合体（MHC）I 类分子的作用下呈现在细胞表面。PSMB11 抑制剂通常是小分子，可以穿过细胞膜，与 beta5i 亚基活性位点内的催化苏氨酸残基结合。
开发 PSMB11 抑制剂需要深入了解该酶的催化机理以及将 beta5i 与其他蛋白酶体亚基区分开来的结构特征。这对确保特异性至关重要，因为抑制剂不应显著影响组成型蛋白酶体亚基的活性，以避免对细胞蛋白稳态产生广泛影响。抑制剂的特点可能是模仿蛋白酶体的天然底物，但对其进行修饰，使其能够不可逆或可逆地结合到 beta5i 活性位点。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种针对多种蛋白酶体亚基的蛋白酶体抑制剂。它可以通过与 PSMB11 的活性位点结合并破坏其蛋白水解活性来抑制 PSMB11。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
与硼替佐米一样，卡非佐米是另一种蛋白酶体抑制剂，专门抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，其中包括 PSMB11 的活性。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
该化合物是一种肽醛，可抑制蛋白酶体的活性。通过与活性位点相互作用，MG-132 可以阻断 PSMB11 的蛋白水解功能。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
乳胞素能与蛋白酶体亚基不可逆地结合，从而抑制其活性。这种与 PSMB11 的相互作用会阻碍蛋白质的正常功能。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
环氧美辛是一种强效、选择性和不可逆的蛋白酶体抑制剂。其作用机制包括对活性位点进行共价修饰，抑制 PSMB11 的活性。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3385.00 | ||
地兰佐米是另一种蛋白酶体抑制剂，它与硼替佐米类似，可以与 PSMB11 结合并抑制其活性。 | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | ¥2764.00 | ||
ONX-0914 是一种免疫蛋白体特异性抑制剂。由于其特异性，它可以选择性地抑制 PSMB11 的活性。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
该化合物是一种基于硼酸的蛋白酶体抑制剂，能结合并抑制包括 PSMB11 在内的多个蛋白酶体亚基的活性位点。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | ¥1749.00 | 6 | |
传统药物中的 Celastrol 可抑制蛋白酶体的活性，导致 PSMB11 活性降低。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥1433.00 ¥6453.00 ¥46143.00 ¥226813.00 | 20 | |
这种天然化合物对蛋白酶体的活性（包括 PSMB11 的活性）具有抑制作用。 | ||||||