PRPF4 抑制因子

常见的 PRPF4 抑制剂包括但不限于 Pladienolide B CAS 445493-23-2、Taxol CAS 33069-62-4、Nocodazole CAS 31430-18-9、Olaparib CAS 763113-22-0 和 Cediranib CAS 288383-20-0。

PRPF4抑制剂是一类化合物，可靶向并抑制PRPF4（前mRNA加工因子4）蛋白的活性，该蛋白是剪接体的重要组成部分。剪接体是一种大型且动态的核糖核蛋白复合体，负责从真核细胞中的前mRNA中去除内含子，这一过程对于信使RNA（mRNA）的正常成熟至关重要。PRPF4在剪接体中U4/U6 di-snRNP（小核核糖核蛋白）亚复合物的组装和调节中发挥着重要作用，它通过与PRPF3和PRPF18等其他剪接因子相互作用，参与剪接的催化步骤。PRPF4的抑制剂之所以引人关注，是因为它们会干扰这种精密的分子机制，从而影响转录后水平的基因表达调控。PRPF4抑制剂的化学结构通常允许与PRPF4蛋白上的特定结构域或结合口袋相互作用，从而导致其功能改变。这些抑制剂可以干扰PRPF4在剪接体组装或催化过程中发挥其活性所需的构象变化，从而影响剪接的精确性。这种调节会导致可变剪接模式发生广泛改变，从而可能影响众多基因的表达和各种蛋白质同工型的生产。设计PRPF4抑制剂需要详细了解PRPF4的三维结构及其与其他剪接体成分的相互作用，通常需要借助基于结构的药物设计技术，例如分子对接或计算建模，以确定关键结合位点并优化抑制剂的结合亲和力。