脯氨酰内肽酶激活剂是指一类能调节脯氨酰内肽酶(PREP)活性的化合物,脯氨酰内肽酶又称脯氨酰低聚肽酶或脯氨酸后裂解酶。这种酶广泛分布于人体各处,参与含脯氨酸肽的代谢,包括神经肽和肽类激素的降解。PREP 在肽键的羧基侧含有脯氨酸的肽键裂解中发挥作用,这是一种独特的底物特异性,在其他类别的蛋白酶中并不多见。某些分子激活 PREP 会导致其酶活性增加,从而影响作为该酶底物的肽的浓度和活性。
PREP 激活剂的化学结构多种多样,反映了调节与一系列肽底物相互作用的酶的复杂性。这些激活剂可以是小分子有机物,也可以是较大的肽基化合物,它们与酶结合后可能会导致构象变化,从而提高酶的催化效率。这些激活剂增强 PREP 活性的确切机制可能各不相同,包括与催化位点直接结合、异位调节或甚至通过稳定酶结构。对这些激活剂的研究有助于深入了解酶的功能以及富脯氨酸肽影响的生理过程。了解 PREP 与其激活剂之间的相互作用是生物化学和分子生物学的一个重要领域,因为它揭示了体内肽代谢的复杂机制。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(±)-Baclofen | 1134-47-0 | sc-200464 sc-200464A | 1 g 5 g | ¥621.00 ¥2854.00 | ||
GABA_B 受体激动剂,可增强 GABA 能信号传导,导致细胞内钙增加,从而可能通过改变底物的可用性间接增强 PREP 的活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
腺苷酸环化酶激活剂可提高 cAMP 水平,从而增强 PKA 的活性,而 PKA 可使 PREP 发生磷酸化并增强 PREP 的活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
磷酸二酯酶抑制剂,可防止 cAMP 分解,从而可能增加 PKA 的活性,并通过磷酸化增强 PREP 的活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
cAMP 类似物,可抗降解并激活 PKA,进而使 PREP 磷酸化并增强其活性。 | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | ¥745.00 ¥3159.00 ¥14667.00 | 11 | |
GABAA 受体拮抗剂可间接提高神经元的兴奋性,从而可能改变 PREP 底物的可用性。 | ||||||
Kainic acid monohydrate | 58002-62-3 | sc-269283 | 10 mg | ¥3046.00 | ||
谷氨酸受体激动剂,可诱导神经元活动并调节细胞内信号通路,从而可能影响 PREP 的活性。 | ||||||
N-Methyl-D-Aspartic acid (NMDA) | 6384-92-5 | sc-200458 sc-200458A | 50 mg 250 mg | ¥1207.00 ¥4084.00 | 2 | |
NMDA 受体的直接激动剂,可调节神经元活性和钙信号传导,间接影响 PREP 的活性。 | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | ¥903.00 ¥3103.00 | ||
GABAA 受体拮抗剂可提高神经元的兴奋性,并可通过影响底物的可用性间接提高 PREP 的活性。 | ||||||
N6-Cyclopentyladenosine | 41552-82-3 | sc-204117 | 50 mg | ¥1354.00 | 2 | |
腺苷 A1 受体激动剂,可降低 cAMP 水平,从而可能通过改变 PKA 介导的磷酸化改变 PREP 的活性。 | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥903.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥4197.00 | 3 | |
钠通道激活剂,可提高神经元的兴奋性,并可能改变影响 PREP 活性的细胞内过程。 |