PRB2 抑制因子

常见的 PRB2 抑制剂包括但不限于 Chymostatin CAS 9076-44-2、E-64 CAS 66701-25-5、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、Phosphoramidon CAS 119942-99-3 和 AEBSF hydrochloride CAS 30827-99-7。

PRB2 的化学抑制剂通过各种机制阻碍其蛋白水解活性。糜蛋白酶直接针对糜蛋白酶样蛋白酶，鉴于 PRB2 与这些酶的相似性，它的活性可以被抑制，从而降低其在蛋白水解过程中的作用。E-64 的作用是不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶；虽然 PRB2 并没有直接说是一种半胱氨酸蛋白酶，但相关蛋白酶活性的降低会改变 PRB2 运行的蛋白酶环境，从而降低其功能能力。同样，利培平（Leupeptin）既能抑制丝氨酸蛋白酶，也能抑制半胱氨酸蛋白酶，可导致蛋白酶活性普遍降低，从而削弱 PRB2 与其底物相互作用的能力。

此外，虽然 Pepstatin A 可专门抑制天冬氨酸蛋白酶，而 Phosphoramidon 可抑制金属蛋白酶，但它们的使用会导致 PRB2 所参与的通路中蛋白水解活性的全面降低，从而间接影响其功能。AEBSF 和 Aprotinin 都是丝氨酸蛋白酶抑制剂，可通过降低 PRB2 最佳功能所需的丝氨酸蛋白酶的活性来阻碍 PRB2 的激活或功能。安替比林也以丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶为靶点，通过限制蛋白水解过程间接降低 PRB2 的活性。靶向钙蛋白酶和蛋白酶体的 ALLN 可减少 PRB2 通路中的蛋白水解裂解，从而限制其功能活性。贝司他丁对氨肽酶的抑制可导致 PRB2 活性所需的肽裂解减少。最后，乳胞素和 MG-132 这两种蛋白酶体抑制剂可以阻止与 PRB2 属于同一途径的蛋白质降解，从而间接降低 PRB2 的蛋白水解活性。