PPP1R3E激活剂

常见的 PPP1R3E 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、Cilostamide（OPC 3689）CAS 68550-75-4、冈田酸 CAS 78111-17-8 和萼氨甲 CAS 101932-71-2。

PPP1R3E 的化学激活剂可通过各种机制增强其在细胞环境中的活性。异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺，它是β-肾上腺素能受体的激动剂，随后会激活腺苷酸环化酶。这种激活会导致细胞内环状 AMP（cAMP）水平上升，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。活化的 PKA 会使目标蛋白磷酸化，其中包括促进 PPP1R3E 活化的下游效应物。同样，蕨麻素通过直接刺激腺苷酸环化酶（与受体无关）来提高细胞内的 cAMP，从而促进 PKA 的平行激活途径，并随后对 PPP1R3E 产生下游效应。胰高血糖素通过与受体相互作用，也遵循这种腺苷酸环化酶介导的途径激活 PPP1R3E。此外，磷酸二酯酶的非特异性抑制剂 IBMX 能阻止 cAMP 和 cGMP 的降解，从而维持 PKA 和 PKG 的活性，从而影响 PPP1R3E 的活性。

西洛他胺能特异性地抑制磷酸二酯酶 3 以提高 cAMP 水平，从而营造有利于 PKA 激活和随后 PPP1R3E 激活的环境。冈田酸虽然主要是蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的强效抑制剂，但也能间接影响磷酸酶活性的平衡，从而有利于 PPP1R3E 的激活。同样，选择性抑制 PP2A 而非 PP1 的萼氨醇 A 可能会使平衡向 PP1 异构体（如 PPP1R3E）倾斜，从而增强其活化状态。西地那非（Sildenafil）对 PDE5 酶的抑制会导致 cGMP 的积累，从而激活 PKG 并间接激活 PPP1R3E。双嘧达莫和扎普瑞那司特也会通过抑制磷酸二酯酶来提高 cAMP 和 cGMP 水平，从而营造一种支持 PKA 和 PKG 激活的环境，进而激活 PPP1R3E。最后，长春西汀（Vinpocetine）和阿那格雷（Anagrelide）分别通过抑制 PDE1 和 PDE3 来提高 cAMP 水平，进而激活 PKA，进一步促进 PPP1R3E 的激活。这些化学物质通过各自不同但趋同的途径，调节细胞内激酶和磷酸酶活性的平衡，从而促进 PPP1R3E 的活化状态。