PP2C 抑制因子

常见的 PP2C 抑制剂包括但不限于冈田酸 CAS 78111-17-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2、Cantharidin CAS 56-25-7、Endothall CAS 145-73-3 和 Fostriecin CAS 87860-39-7。

蛋白磷酸酶 2C（PP2C）的化学抑制剂通过各种机制抑制这种酶的活性。例如，冈田酸（Okadaic Acid）、萼霉素 A（Calyculin A）和陶托霉素（Tautomycin）通过竞争性地与 PP2C 的活性位点结合，从而阻止天然底物的进入，从而发挥抑制作用。它们的作用与 PP2C 生理底物的作用相似，因此能有效阻止去磷酸化过程所需的催化活性。同样，Cantharidin 及其衍生物 Norcantharidin 可通过占据活性位点（酶与底物相互作用的关键区域）来抑制 PP2C。这种结合阻止了酶执行其去磷酸化功能，而这对其在细胞中的生物作用至关重要。

Endothall 和 Fostriecin 也能抑制 PP2C，但它们是通过模仿磷酸酯水解的过渡状态来实现这一作用的。这种模仿会在活性位点产生立体阻碍，从而破坏 PP2C 的正常活性。微囊藻毒素-LR 采取了不同的方法，它与活性位点不可逆地结合，导致酶永久失活。这种结合特别有效，因为它不仅能阻止底物进入，还能将酶锁定为非活性形式。吩噻嗪等其他抑制剂通过干扰线粒体功能对 PP2C 产生间接影响，线粒体功能反过来又会影响细胞的能量状态和 ATP 的供应，而 ATP 是 PP2C 活性所必需的分子。番荔枝素通过 DNA 插层扰乱细胞信号传导途径，从而间接影响 PP2C，导致 PP2C 活性下调。Cerulenin 会改变脂质代谢，从而影响膜动力学和涉及 PP2C 的信号途径。最后，Brefeldin A 会影响高尔基体的结构和功能，从而导致 PP2C 功能下降，进而广泛破坏细胞贩运和信号传导途径。