POP-1 抑制因子

常见的 POP-1 抑制剂包括但不限于 Palbociclib CAS 571190-30-2、XAV939 CAS 284028-89-3、LGK 974 CAS 1243244-14-5、β-Catenin/Tcf 抑制剂 FH535 CAS 108409-83-2 和 JW 55 CAS 664993-53-7。

POP-1 的化学抑制剂通过靶向 Wnt 信号通路的各种成分发挥作用，最终影响这种蛋白质的转录活性。例如，Palbociclib 通过抑制 CDK4 和 CDK6 阻碍细胞周期，导致细胞增殖减少，从而降低 POP-1 的转录活性，因为进入 POP-1 活跃阶段的细胞减少。XAV-939 的作用原理是抑制霉素酶，导致轴突蛋白稳定，随后β-catenin 降解，β-catenin 是 POP-1 转录活性的关键辅助因子。同样，ICG-001 与 CREB 结合蛋白结合，阻止其与β-catenin 结合，从而抑制 POP-1 参与的 Wnt 靶基因的转录。LGK-974 以豪猪素为靶标，豪猪素是 Wnt 蛋白成熟和分泌所必需的一种酶，因此它能降低 Wnt 信号转导和 POP-1 的活性。KY02111 通过在不同点上抑制 Wnt 信号，促进了 POP-1 功能所必需的 β-catenin 的降解。

其他抑制剂通过靶向 Wnt/β-catenin 通路的其他方面发挥作用，从而间接调节 POP-1 的活性。CCT251545 是一种 Wnt 信号抑制剂，它作用于参与该通路的酶 CK1δ，从而影响 POP-1 的下游活性。FH535 是β-catenin 和 PPARγ 的双重抑制剂，可导致 Wnt/β-catenin 信号减弱，从而降低 POP-1 的转录作用。该系列中的另一种化学物质 JW55 可抑制坦克酶，降低 β-catenin水平，从而削弱 POP-1 的功能。PNU-74654 可破坏 β-catenin 与 TCF（包括 POP-1 在内的转录因子家族）之间的相互作用，从而抑制其活性。PKF118-310 和 LF3 也能抑制 β-catenin 和 TCF 之间的相互作用，但它们是通过直接拮抗 TCF/β-catenin 复合物，阻止 Wnt 靶基因的转录，从而降低 POP-1 的活性。最后，Wnt-C59 像 LGK-974 一样抑制豪猪，抑制 Wnt 信号转导，从而抑制 POP-1 介导的转录。这些化学物质通过各自不同的机制，共同的结果是在不直接与 POP-1 本身结合的情况下调节 POP-1 的活性。