PLP-B激活剂

常见的 PLP-B 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。

PLP-B 的化学激活剂可通过改变蛋白质的磷酸化状态，通过各种细胞内信号途径调节其活性。钙离子诱导剂 A23187 和 Ionomycin 这两种药物可提高细胞内的钙水平，进而激活钙依赖性蛋白激酶。这些激酶会使 PLP-B 磷酸化，从而增强其活性。Thapsigargin 可抑制 SERCA 泵，从而增加细胞膜钙浓度，这也会导致以 PLP-B 为靶点的钙依赖性激酶被激活，从而促进这一级联反应。BAY K8644 作为一种 L 型钙通道激动剂进一步促进了这一过程，它直接导致钙流入并激活了磷酸化和激活 PLP-B 的类似激酶。

此外，其他化学物质也会通过不同途径影响 PLP-B 的磷酸化。12 肉豆蔻酸磷脂-13-乙酸酯（PMA）和 1,2-二辛酰-sn-甘油（DiC8）模拟二酰甘油（DAG），直接激活蛋白激酶 C（PKC），而后者已知能使 PLP-B 磷酸化。佛司可林和二丁烯环 AMP（db-cAMP）分别通过激活腺苷酸环化酶和增加 cAMP 水平发挥作用，然后激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 还以 PLP-B 为目标进行磷酸化。冈田酸和萼氨醇 A 可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，阻止蛋白质去磷酸化，从而使 PLP-B 保持磷酸化的活性状态。通过激活应激活化蛋白激酶（如 JNK），安乃近霉素也有助于 PLP-B 的磷酸化和随后的活化。最后，(-)-Blebbistatin 通过改变细胞骨架动力学间接影响 PLP-B 的活化，从而激活信号通路，最终导致 PLP-B 磷酸化。