PLC-L 抑制因子
常见的 PLC-L 抑制剂包括但不限于依地福辛 CAS 70641-51-9、硫酸新霉素 CAS 1405-10-3、D609 CAS 83373-60-8、米替福辛 CAS 58066-85-6 和普萘洛尔 CAS 525-66-6。
PLC-L 的化学抑制剂采用各种机制阻碍其正常的酶功能。U73122 直接以磷脂酶 C（PLC-L 所属的酶类）为靶标，有效削弱了它催化 4,5-二磷酸磷脂肌醇分解的能力。酶活性的降低会导致细胞内钙水平降低，蛋白激酶 C (PKC) 的激活减少，而蛋白激酶 C (PKC) 是 PLC-L 调节的信号通路中的关键成分。同样，埃德福新（Edelfosine）和米替福新（Miltefosine）这两种合成的烷基异磷脂也会进入细胞膜，改变细胞膜的组成，破坏 PLC-L 的定位和与膜成分的相互作用。这些改变阻碍了该酶获得其脂质底物，从而阻碍了其功能的发挥。新霉素通过与 4,5-二磷酸磷脂酰肌醇结合，与 PLC-L 竞争底物，从而降低底物的可用性，进而降低 PLC-L 的酶促作用。
D609 虽然不是 PLC-L 的直接抑制剂，但它以磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 C 为靶标，而磷脂酶 C 与 PLC-L 共享信号通路。通过抑制相关酶，D609 间接减少了通过这些途径的信号通量，从而影响了 PLC-L 的活性。普萘洛尔是一种β-肾上腺素能拮抗剂，它通过阻碍β-肾上腺素能受体介导的 PLC-L 激活来抑制 PLC 活性。氟哌啶醇以其对多巴胺受体的拮抗作用而闻名，它同样也能阻碍多巴胺受体耦合激活 PLC-L。三环唑和马诺艾利虽然主要针对其他酶，但也能通过干扰酶的活性位点或底物相互作用来抑制 PLC-L。溴烯醇内酯是一种钙依赖性磷脂酶 A2 的抑制剂，也可能通过类似的机制抑制 PLC-L，可能涉及活性位点半胱氨酸残基的共价修饰。最后，Ro 31-8220 虽然主要是一种 PKC 抑制剂，但可通过阻止 PKC 介导的磷酸化事件间接影响 PLC-L 的活性，而磷酸化事件对 PLC-L 的最佳活化至关重要。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | ¥2437.00 | ||
埃德福新是一种合成的烷基异磷脂，它是 PLC 的抑制剂，能融入细胞膜并改变其组成，从而破坏 PLC-L 的定位和与细胞膜成分的相互作用，进而抑制其酶活性。 | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | ¥293.00 ¥384.00 | 20 | |
新霉素会与 PLC-L 的底物磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸结合，降低其可用性，从而阻止底物的获取，抑制 PLC-L 的催化活性。 | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | ¥2087.00 ¥6363.00 | 7 | |
D609 可抑制磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 C，它与 PLC-L 的信号通路相同。通过抑制相关的磷脂酶 C 酶，D609 可减少通过这些途径的总体信号通量，从而间接抑制 PLC-L 的活性。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | ¥891.00 | 8 | |
米替福新是一种烷基磷酸胆碱化合物，通过破坏膜结构和破坏PLC-L与其脂质底物的相互作用来抑制PLC，从而抑制PLC-L的酶活性。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
肾上腺素能拮抗剂普萘洛尔可抑制 PLC 的活性。它对 PLC-L 的影响可能是由于干扰了 beta 肾上腺素能受体介导的 PLC-L 激活，从而抑制了其信号功能。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | ¥2144.00 | ||
传统上，氟哌啶醇是一种抗精神病药，已被证明可以抑制PLC酶。它对PLC-L的抑制作用可能源于其对多巴胺受体的拮抗作用，多巴胺受体与PLC-L的激活相关联，从而抑制PLC-L的功能。 | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | ¥2978.00 | 9 | |
马诺阿利德（Manoalide）是一种天然产物，可抑制磷脂酶A2，其结构使其能够通过共价修饰活性位点或通过非共价相互作用破坏酶的功能，从而抑制相关酶，如PLC-L。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2708.00 | 17 | |
Ro 31-8220是一种强效蛋白激酶C抑制剂，可通过阻碍PKC介导的磷酸化反应间接抑制PLC-L，而PKC介导的磷酸化反应对于PLC-L的完全激活和随后的信号传导活动至关重要。 | ||||||