胎盘生长激素(GH)的化学抑制剂可以通过影响GH信号传导途径的各种机制发挥其抑制作用。Mecasermin是一种重组的人胰岛素样生长因子-1,可激活IGF-1受体,从而抑制GH受体信号通路。这种抑制作用是IGF-1受体激活后发生的下游信号事件的结果,而下游信号事件又可通过通常调节生长激素作用的负反馈回路抑制胎盘GH的活性。同样,Pegvisomant作为生长激素受体的直接拮抗剂,与受体结合并阻止胎盘生长激素启动其典型的生物学作用,从而降低生长激素信号。
几种生长抑素类似物,如奥曲肽、兰瑞肽和帕瑞肽,通过与生长抑素受体结合间接抑制胎盘生长激素。这种结合会抑制腺苷酸环化酶,从而降低细胞内的cAMP水平,抑制垂体释放生长激素。虽然胎盘生长激素并非由垂体分泌,但GH总体水平的降低会导致胎盘生长激素功能下降。多巴胺D2受体激动剂(包括溴隐亭和卡麦角林)可抑制垂体分泌生长激素,从而通过降低全身生长激素信号来抑制胎盘生长激素活性。另一种多巴胺激动剂奎那格利德(Quinagolide)抑制垂体分泌生长激素,从而间接抑制胎盘生长激素活性。
在细胞水平上,替莫唑胺(Temozolomide)通过在表达GH受体的细胞中造成DNA损伤来抑制胎盘生长激素的作用,从而削弱胎盘生长激素激活的信号通路。Vorinostat可能会通过改变组蛋白的乙酰化状态来改变与GH受体信号传导相关的基因表达,从而可能抑制胎盘GH的功能。最后,Bortezomib会破坏调节GH受体信号传导的蛋白质的降解,这可能会导致GH受体信号传导途径抑制剂的积累,从而导致抑制胎盘GH通常介导的作用。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Somatostatin | 51110-01-1 | sc-391009 sc-391009A | 1 mg 5 mg | ¥1264.00 ¥5923.00 | 9 | |
体生长抑素与体生长抑素受体结合,抑制腺苷酸环化酶,降低 cAMP 水平,从而抑制垂体释放生长激素。虽然胎盘生长激素并不直接从垂体释放,但生长激素水平的降低会导致胎盘生长激素功能下降。 | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | ¥632.00 ¥2933.00 ¥6273.00 | 4 | |
溴隐亭是一种多巴胺D2受体激动剂,可抑制垂体分泌生长激素,从而间接抑制胎盘生长激素活性,减少体内生长激素信号的整体强度,降低胎盘生长激素的功能效果。 | ||||||
Cabergoline | 81409-90-7 | sc-203864 sc-203864A | 10 mg 50 mg | ¥3385.00 ¥11903.00 | ||
卡麦角林是另一种多巴胺D2受体激动剂,其功能与溴隐亭类似,可抑制垂体生长激素的分泌,从而通过降低全身性GH信号间接抑制胎盘GH的功能。 | ||||||
Temozolomide | 85622-93-1 | sc-203292 sc-203292A | 25 mg 100 mg | ¥1004.00 ¥2821.00 | 32 | |
替莫唑胺是一种用于化疗的烷化剂,可对表达 GH 受体的细胞造成 DNA 损伤,从而损害 GH 受体介导的信号转导途径,抑制胎盘 GH 对靶细胞的作用。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
组蛋白去乙酰化酶抑制剂伏立诺他能改变各种基因的表达,包括参与 GH 受体信号转导的基因。通过改变与 GH 受体通路基因相关的组蛋白的乙酰化状态,伏立诺他可通过改变这些 GH 受体相关基因的表达和功能来抑制胎盘 GH 的功能。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米(Bortezomib)是一种蛋白酶体抑制剂,可破坏调控 GH 受体信号传导的抑制蛋白的降解,从而可能导致 GH 受体相关信号传导途径抑制因子的积累,进而通过阻碍胎盘 GH 发挥作用的途径来抑制胎盘 GH 的活性。 |