PKR 抑制因子

常见的PKR抑制剂包括但不限于2-氨基嘌呤二盐酸盐CAS 76124-64-6、结核菌素CAS 69-33-0、黄嘌呤 CAS 146426-40-6、亚甲蓝CAS 61-73-4和利巴韦林CAS 36791-04-5。

PKR抑制剂属于一类以RNA激活蛋白激酶（PKR）为靶标的化合物。PKR是细胞防御机制的重要组成部分，可抵御病毒感染和细胞应激反应。这些抑制剂旨在通过阻碍PKR磷酸化底物的能力来调节PKR的活性。PKR酶在调节蛋白质翻译以应对各种应激信号（如病毒感染特有的双链RNA分子）方面发挥着关键作用。激活后，PKR会磷酸化真核启动因子2（eIF2α）的α亚基，从而抑制整体蛋白质合成。这一过程有助于将细胞资源重新分配到应激反应蛋白的合成上，从而帮助应对细胞应激源。PKR抑制剂通过破坏这种磷酸化级联反应发挥作用，从而改变导致翻译抑制的下游信号传导事件。

从结构上讲，PKR抑制剂可以表现出多种化学成分，通常设计为与PKR酶活性位点或调节域的特定区域相互作用。这些化合物通常能够与PKR的ATP结合口袋结合，从而阻止该酶利用ATP对其底物进行磷酸化。抑制PKR活性可能对细胞产生一系列影响，而不仅仅是调节蛋白质合成，还包括对炎症、细胞凋亡和细胞存活的影响。鉴于PKR在应激反应通路中的重要作用，这种酶的抑制剂作为研究细胞应激信号的工具以及各种研究背景下的候选药物而备受关注。