PKR激活剂

常见的 PKR 激活剂包括 BEPP 单盐酸盐 CAS 455311-98-5。

PKR激活剂是一组不同的化学物质，它们专门针对并激活蛋白激酶R（PKR），后者是一种通常由双链RNA（dsRNA）触发的丝氨酸/苏氨酸激酶。PKR激活会导致真核翻译起始因子2α（eIF2α）磷酸化，从而最终抑制蛋白质合成和细胞生长。这些激活剂包括合成dsRNA类似物（如聚肌苷酸-聚胞苷酸（Poly I:C））、小分子（如2-氨基嘌呤）以及天然化合物（如白藜芦醇和姜黄素）。天然分子通常来自饮食，如水果和香料，而合成变体通常用于模拟自然诱导PKR活化的压力源或触发物。此外，最初用于其他生物靶标的化合物，如某些抗癌药物（如顺铂和多西他赛），也被发现可以诱导PKR激活。

这些激活剂与PKR结合的机制多种多样，反映了PKR本身所涉及的路径的复杂性。有些化学物质通过直接结合激酶结构域激活PKR，而另一些则可能通过间接激活细胞通路，进而激活PKR。例如，咪喹莫特通过Toll样受体诱导PKR激活，而阿尼霉素则通过细胞应激诱导PKR激活。PKR激活剂的化学结构也多种多样，从复杂的有机分子到简单的嘌呤和嘧啶类似物。尽管种类繁多，但它们通过激活PKR引发一连串细胞反应，影响蛋白质合成、细胞生长和应激反应等多种细胞功能。