PKC λ/Δ抑制剂是一组不同的化合物,主要作用于非典型PKC亚型λ和ι。这些抑制剂对于理解PKC λ/Δ的生物学功能至关重要,并具有潜在的应用价值,尤其是在这些同工型经常失调的癌症领域。上述抑制剂在特异性和效力方面各不相同。Aurothiomalate和CID755673等化合物对PKC λ/Δ的选择性更强,其中Aurothiomalate针对PB1结构域,该结构域对于PKC λ/Δ在细胞信号传导通路中的相互作用至关重要。另一方面,CID755673已被证明可减少某些癌细胞系的增殖并诱导其凋亡。
其他抑制剂,如Gö6976、ICA-1和CRT0066101,也对PKCλ/Δ表现出抑制作用,尽管其选择性和效力程度不同。例如,ICA-1因其能够抑制过度表达PKC Δ的癌细胞的生长而闻名。CRT0066101在多种癌症模型中均显示出抑制肿瘤生长的功效,这强调了PKC λ/ι在致癌途径中的重要性。相比之下,Balanol、Calphostin C和Staurosporine等化合物具有更广泛的激酶抑制特性。虽然它们可以抑制PKCλ/Δ,但它们的作用并不局限于这些同种型,它们对蛋白激酶C家族的其他成员也具有活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
传统上,Gö6976 是一种 PKCα 和 PKCβ 抑制剂,但在较高浓度下,Gö6976 对 PKC λ/ι 也有抑制活性。 | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | ¥152307.00 | ||
巴兰诺尔是一种强效的 PKC 抑制剂,虽然它对传统和新型 PKC 的选择性更强,但在较高浓度下也能抑制非典型 PKC。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | ¥3791.00 ¥18525.00 | 20 | |
Calphostin C 是一种广谱 PKC 抑制剂,浓度较高时可抑制 PKC λ/ι 的活性。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | ¥3385.00 ¥6092.00 | ||
索曲塔林主要是一种传统同工酶 PKC 抑制剂,在较高浓度下也能抑制 PKC λ/ι。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | ¥2866.00 ¥6769.00 ¥19033.00 | 3 | |
Enzastaurin最初是作为PKCβ的抑制剂开发的,在某些情况下对PKC λ/ι也有抑制作用。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | ¥993.00 ¥3509.00 | 17 | |
白屈菜碱是一种广谱 PKC 抑制剂,在一定浓度下也可能影响 PKC λ/ι 的活性。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种著名的广谱激酶抑制剂,可抑制 PKC λ/ι 等多种激酶。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | ¥12185.00 | ||
虽然 Ruboxistaurin 主要是一种 PKCβ 抑制剂,但在较高浓度下也能抑制 PKC λ/ι。 |