PITP 抑制因子

常见的 PITP 抑制剂包括但不限于锂 CAS 7439-93-2、普萘洛尔 CAS 525-66-6、硫酸新霉素 CAS 1405-10-3、染料木素 CAS 446-72-0 和沃特曼宁 CAS 19545-26-7。

PITP 的化学抑制剂可通过多种机制破坏其功能，每种机制都与其在磷脂转移和信号传递中的作用有关。例如，磷脂酰肌醇本身就是一种竞争性抑制剂，它直接与 PITP 上通常容纳磷脂酰肌醇底物的结合位点结合，从而阻碍其在膜间的转移。氯化锂的作用是通过抑制肌醇单磷酸酶来减少肌醇池，从而导致 PITP 功能所需的磷脂酰肌醇底物减少。普萘洛尔通过与磷脂结合与 PITP 竞争，阻止 PITP 获得其转移活性所必需的脂质底物。同样，硫酸新霉素会与磷脂的极性头基结合，从而干扰 PITP 的底物相互作用。

U73122 和 LY294002 通过分别靶向磷脂酶 C 和磷脂酶 3- 激酶等磷脂信号通路的上游酶来发挥抑制作用。这样，它们就间接减少了下游信号分子和可用底物的产生，从而限制了 PITP 的活性。染料木素和 PAO 会改变调节 PITP 或与其相互作用的蛋白质的磷酸化动态，从而抑制其功能。染料木素通过抑制蛋白酪氨酸激酶来实现这一目的，而 PAO 则以蛋白酪氨酸磷酸酶为目标。与 LY294002 相似，Wortmannin 也能抑制磷脂酰肌醇 3- 激酶，但它的结合和抑制特征有所不同。槲皮素抑制磷脂酶 A2，导致磷脂环境发生变化，不利于 PITP 的脂质转移活性。SecinH3 会破坏细胞粘合素，从而影响 PI 信号转导，进而影响 PITP 在其中的作用。最后，莫能菌素（Monensin）作为一种钠离子诱导剂，会破坏钠离子梯度，从而通过改变 PITP 不可或缺的膜贩运和脂质转移过程间接影响 PITP。上述每种化学物质都针对脂质转移和信号传导途径的特定方面来抑制 PITP 的功能活性。