PI 3-kinase p85110 抑制因子

常见的 PI 3-kinase p85110 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、CAL-101 CAS 870281-82-6、BKM120 CAS 944396-07-0 和 IPI 145。

磷脂酰肌醇 3-激酶（PI3K）是一个保守的脂质激酶家族，在细胞信号传导中发挥着至关重要的作用。PI3K 磷酸化磷脂酰肌醇环上的 3 位羟基，从而产生参与无数细胞过程的第二信使。具体来说，p110 亚基是 PI3K 复合物中的催化亚基，该亚基存在多种异构体，每种异构体都对不同的细胞功能和信号通路做出了贡献。p85 亚基是调节亚基，与 p110 结合后形成一个功能性 PI3K 酶。鉴于 PI3K 信号转导在各种细胞过程中的重要性，其活性的任何失调都会导致多种细胞异常。

PI 3-kinase p85/p110 抑制剂是特异性靶向和抑制 PI3K 的 p85 调节亚基和/或 p110 催化亚基的分子。这些抑制剂可与 ATP 结合袋或这些亚基上的异构位点结合，从而阻碍激酶的活性。通过阻断 p85/p110 亚基的活性，这些抑制剂可有效阻碍 PI3K 通路介导的下游信号传导。从结构上看，这些抑制剂差别很大，既有小分子，也有较大的蛋白质实体。它们对某些 PI3K 同工酶的特异性或更广泛的靶向性可以根据其化学结构和功能基团进行定制。鉴于 PI3K 信号在细胞生长、存活和新陈代谢中的核心作用，了解和操纵这些抑制剂的活性对于无数的生化和细胞研究至关重要。