作为一类化学物质,PHTF1 抑制剂包括一系列化合物,它们通过靶向基因转录所涉及的各种细胞过程和途径,间接对该蛋白产生影响。这些抑制剂通过调节 PHTF1 运行的环境而不是直接与蛋白质本身结合来发挥作用。例如,该类抑制剂中的一些成分通过抑制负责从 DNA 模板合成 mRNA 的 RNA 聚合酶 II 来影响转录机制。这种作用会广泛抑制基因转录,包括下调通常受 PHTF1 控制的基因。该类抑制剂中的其他抑制剂以染色质结构和组蛋白修饰酶为靶标,改变表观遗传结构。通过改变组蛋白的乙酰化状态,它们可以影响 PHTF1 与 DNA 结合位点的可及性。如果染色质变得过于凝结或过于松弛,就会阻碍 PHTF1 与目标基因的有效结合。
此外,一些被归类为 PHTF1 抑制剂的化学物质通过与 DNA 结合,阻碍转录起始复合物,从而阻止所有基因的转录,包括受 PHTF1 调控的基因。还有一些化合物与特定的 DNA 序列或结构结合,有可能与 PHTF1 争夺其 DNA 结合位点。还有一些化合物会破坏 PHTF1 活性可能依赖的正常信号通路。例如,阻止参与信号级联的蛋白质正常运作的抑制剂可通过间接降低 PHTF1 的活化或限制必要辅助因子的可用性来降低其转录活性。这些错综复杂的相互作用凸显了转录调控的复杂性,并强调了调节 PHTF1 活性的间接方法。被归类为 PHTF1 抑制剂的化合物在这些多层面网络中发挥作用,通过改变 PHTF1 发挥作用的细胞环境来影响它,从而提供了一系列可以间接控制 PHTF1 表达和功能的机制。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
研究表明,雷公藤内酯可抑制转录过程中的关键酶--RNA 聚合酶 II。由于 PHTF1 是一种转录因子,三苯氧胺可通过阻止其靶基因的转录来阻碍 PHTF1 的功能。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
α-amanitin与RNA聚合酶II结合力强,抑制其转录活性。通过抑制PHTF1通常调节的基因的转录,它可以间接抑制PHTF1。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
放线菌素D与转录起始复合物中的DNA结合,阻止RNA聚合酶延长RNA链。这种作用可以通过物理方式阻碍PHTF1与DNA之间的相互作用,从而阻断PHTF1介导的基因转录。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
米曲霉素A与DNA结合,优先与富含G-C的区域相互作用,可能与PHTF1的DNA结合域竞争或阻碍其结合,从而抑制其调节基因表达的能力。 | ||||||
MCC950 sodium salt | 256373-96-3 | sc-505904 sc-505904A sc-505904B sc-505904C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1264.00 ¥2189.00 ¥9827.00 ¥17352.00 | 3 | |
ICG-001 可选择性地与 CREB 结合蛋白(CBP)结合,破坏其与β-catenin 的相互作用。如果 PHTF1 的活性受 CBP 或 Wnt/β-catenin 信号调节,ICG-001 可能会间接抑制 PHTF1 的调节功能。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
Trichostatin A是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,可增加组蛋白乙酰化,从而可能改变染色质结构和PHTF1等转录因子的可及性,进而影响其功能。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2933.00 ¥10436.00 | 5 | |
C646抑制组蛋白乙酰转移酶p300/CBP的活性,从而降低与PHTF1目的基因相关的组蛋白乙酰化水平,可能阻碍PHTF1激活这些基因的能力。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
SAHA与Trichostatin A一样,可抑制HDAC,从而打开染色质状态。虽然这通常会激活基因转录,但如果PHTF1需要特定的染色质结构才能有效结合,它也可能破坏特定的PHTF1-DNA相互作用。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
西罗莫司通过抑制mTOR影响许多细胞过程,包括蛋白质合成。如果PHTF1需要mTOR信号进行合成或激活,西罗莫司可能会降低PHTF1的水平或活性。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
5-Azacytidine 可抑制 DNA 甲基转移酶,导致 DNA 去甲基化。如果受PHTF1调控的基因位点通常因甲基化而沉默,那么5-氮杂胞苷可能会重新激活它们,从而有可能抵消PHTF1的抑制作用。 |