phosphatasefamily surface anchored protein 抑制因子

磷酸酶家族表面锚定蛋白的常见抑制剂包括冈田酸 CAS 78111-17-8、钙霉素 A CAS 101932-71-2、内吸素 CAS 145-73-3、坎他利丁 CAS 56-25-7 和福斯替辛 CAS 87860-39-7。

磷酸酶家族表面锚定蛋白的化学抑制剂主要通过阻止蛋白质底物的去磷酸化发挥作用。冈田酸、萼霉素 A 和微囊藻毒素 LR 等化合物可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，它们是磷酸酶家族表面锚定蛋白所控制的去磷酸化过程中的重要调节剂。这些抑制剂通过阻碍负责逆转磷酸化的 PP1 和 PP2A 的作用，维持蛋白质底物的磷酸化状态。持续的磷酸化会改变蛋白质的功能状态，而这种状态本来是由磷酸酶家族表面锚定蛋白的活性调节的。此外，Cantharidin、Norcantharidin 和 Rubratoxin B 等化合物也能抑制相同的磷酸酶，尤其是 PP2A，它们通过类似的机制阻止磷酸酶家族表面锚定蛋白的磷酸酶活性。

此外，Endothall 和 Fostriecin 也通过靶向蛋白磷酸酶参与抑制磷酸酶家族表面锚定蛋白。恩多索能广泛地破坏蛋白磷酸酶的作用，而福斯特里钦则对 PP2A 而不是 PP1 有选择性，这意味着对去磷酸化途径的抑制更有针对性。另一种抑制剂陶托霉素通过选择性抑制 PP1 和 PP2A 发挥作用，从而间接抑制磷酸酶家族表面锚定蛋白的磷酸酶活性。因此，通常由磷酸酶家族表面锚定蛋白的活性维持的某些蛋白质底物的非磷酸化状态会以磷酸化形式保留下来。Salubrinal 和环孢素 A 虽然分别通过涉及 eIF2α 和钙调磷酸酶的不同途径，但也通过影响特定的磷酸化-磷酸化级联，对磷酸酶家族表面锚定蛋白的整体抑制做出了贡献。最后，氧化苯胂还能干扰蛋白酪氨酸磷酸酶的功能，为维持受磷酸酶家族表面锚定蛋白调控的蛋白质的磷酸化状态提供了另一个途径。