PHD抑制剂或羟化酶抑制剂属于一种在科学研究领域备受关注的化学类别。这些抑制剂旨在选择性靶向一组称为羟化酶的酶,该酶在调节缺氧诱导因子(HIF)的稳定性和活性方面发挥着关键作用。HIF是一种转录因子,是细胞对低氧或缺氧反应的主要调节因子。PHD抑制剂的作用在于其能够阻碍脯氨酸羟化酶的酶活性,从而阻止HIF的羟基化。通过抑制PHD,这些化合物会破坏HIF的正常降解过程,导致其在细胞内积聚。这种积聚会引发一系列连锁反应,最终激活参与重要生物过程的众多基因。HIF激活的主要结果之一是促进血管生成,即从现有血管中形成新血管的过程。这一过程在各种生理和病理条件下都发挥着至关重要的作用,例如伤口愈合、组织修复和肿瘤生长。此外,通过刺激促红细胞生成素(一种对这一过程至关重要的激素)的产生,PHD抑制剂对HIF的稳定和激活也会影响红细胞生成过程。此外,这些抑制剂通过调节与葡萄糖摄取和利用相关的基因表达,影响葡萄糖代谢。这可能会对糖尿病等疾病产生影响,因为葡萄糖代谢失调是糖尿病的一大特征。此外,PHD抑制剂通过调节铁调素(一种负责调节体内铁平衡的激素)来调节铁的运输和代谢。PHD抑制剂可增加铁调素(hepcidin)的表达,从而影响铁的吸收和分布,在控制体内铁含量方面发挥着重要作用。
PHD抑制剂的化学类别已成为重要的研究领域,揭示了细胞对缺氧反应的复杂机制。它们对脯氨酸羟化酶的精确靶向作用为研究人员提供了宝贵的工具,用于研究和解读氧气感应和细胞适应所涉及的复杂途径。通过全面的研究,科学家们旨在揭示PHDs、HIFs及其激活所影响的多种生物过程之间的相互作用所涉及的详细分子机制。对PHD抑制剂的探索对于扩展我们对细胞基本过程及其对环境线索的反应的调控的理解具有巨大潜力,为未来在各种科学学科上的进步铺平了道路。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥3227.00 ¥9093.00 ¥17036.00 | 1 | |
虽然二甲双胍主要作为抗糖尿病药物,但它也具有PDC抑制活性。它可以激活AMP激活蛋白激酶(AMPK),从而抑制丙酮酸脱氢酶复合物。 | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | ¥1162.00 ¥4028.00 | 7 | |
洛尼达明是一种PDC抑制剂,可干扰癌细胞的能量代谢。它可破坏丙酮酸脱氢酶复合物,从而减少葡萄糖利用并抑制肿瘤生长。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | ¥982.00 ¥2527.00 | ||
三氧化二砷是一种 PDC 抑制剂,具有治疗癌症的潜力。它以丙酮酸脱氢酶复合物为靶细胞,抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。 | ||||||
2,2-Dichloroacetophenone | 2648-61-5 | sc-230696 | 25 g | ¥948.00 | ||
DCAp 是二氯乙酸(DCA)的衍生物,是一种 PDC 抑制剂。它能抑制丙酮酸脱氢酶复合物的活性,从而可能调节葡萄糖代谢。 | ||||||
CPI-613 | 95809-78-2 | sc-482709 | 10 mg | ¥1444.00 | 4 | |
CPI-613 是一种新型 PDC 抑制剂,在癌症研究中大有可为。它以丙酮酸脱氢酶复合物为靶细胞,破坏癌细胞的代谢过程。 | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | ¥846.00 ¥1839.00 ¥7017.00 ¥55349.00 ¥362603.00 | 43 | |
苯丁酸钠是一种 PDC 抑制剂,已被研究用于癌症研究的潜在治疗用途。它能干扰丙酮酸脱氢酶复合物,改变癌细胞的葡萄糖代谢。 | ||||||
Oxamic acid | 471-47-6 | sc-250620 | 25 g | ¥1636.00 | ||
草酰乙酸是一种可逆的PDC抑制剂,可与丙酮酸竞争结合到丙酮酸脱氢酶复合物上。通过抑制该复合物,它可以调节葡萄糖代谢和能量产生。 |