Date published: 2025-9-9

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PGDH 抑制因子

常见的PGDH抑制剂包括但不限于16,16-二甲基-前列腺素E2(CAS 39746-25-3)、5-氨基水杨酸(CAS 89-57-6)、5-[[4-(乙氧羰基)苯基]偶氮]-2 -羟基苯乙酸 CAS 78028-01-0、18 β-甘草亭酸 CAS 471-53-4 和 15(R)-前列腺素 E1 CAS 20897-91-0。

PGDH抑制剂是一类以3-磷酸甘油酸脱氢酶为目标的化合物,该酶是丝氨酸生物合成的关键酶。这种酶催化丝氨酸生物合成磷酸化途径的第一步,将3-磷酸甘油酸转化为3-磷酸羟基丙酮酸。PGDH受变构调节,可被多种化合物抑制,这些化合物或直接与酶的活性位点结合,或与调节位点相互作用。PGDH的直接抑制剂(如CBR-5884和NCT-503)通常通过与酶的活性位点或辅因子结合位点结合发挥作用。例如,CBR-5884与PGDH的NAD+结合域结合,有效抑制酶的功能,减少癌细胞中的丝氨酸合成。这种抑制模式对于理解丝氨酸在各种代谢途径中的作用至关重要,特别是在癌细胞等快速增殖的细胞中。另一方面,NCT-503则针对活性位点,阻止底物转化为产物。这些抑制剂通常用于研究,以了解细胞的代谢需求以及丝氨酸在细胞增殖和存活中的作用。

除了直接抑制剂外,还有几种化合物间接影响PGDH活性。例如,Erastin和Sulfasalazine会影响细胞的氧化还原状态,从而调节PGDH的活性。甲氨蝶呤是一种广为人知的化疗药物,它通过抑制二氢叶酸还原酶间接影响PGDH,而二氢叶酸还原酶在叶酸代谢中发挥作用,并间接影响丝氨酸的合成。这些间接抑制剂有助于深入了解PGDH参与的更广泛的代谢网络和调节机制。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

16,16-Dimethyl-prostaglandin E2

39746-25-3sc-201240
sc-201240B
sc-201240A
1 mg
5 mg
10 mg
¥1636.00
¥5664.00
¥10707.00
2
(1)

16,16-二甲基-前列腺素 E2 可选择性地与酶的活性位点结合,改变酶的构象和催化效率,从而发挥强效 PGDH 的作用。其独特的立体阻碍和官能团定向使其能够精确调节信号通路。这种化合物具有稳定过渡态、提高反应速率的卓越能力。此外,它的两性性质有助于与脂质膜相互作用,启动子有效的细胞定位和活性。

5-Aminosalicylic acid

89-57-6sc-202890
5 g
¥293.00
4
(1)

5- 氨基水杨酸作为一种 PGDH,通过与酶残基发生特定的氢键相互作用,从而影响底物亲和力和反应动力学。其独特的结构特征可形成稳定的酶-底物复合物,从而提高催化周转率。此外,该化合物的极性官能团还能促进溶解效应,优化其在水环境中的反应活性,并有助于其在新陈代谢途径中发挥作用。

5-[[4-(ethoxycarbonyl)phenyl]azo]-2-hydroxy-benzeneacetic acid

78028-01-0sc-205129
sc-205129A
1 mg
5 mg
¥508.00
¥3046.00
2
(0)

5-[[4-(乙氧基羰基)苯基]偶氮]-2-羟基苯乙酸能够与酶活性位点中的芳香残基形成π-π堆积相互作用,从而起到 PGDH 的作用。这种化合物的偶氮基团具有独特的电子特性,可调节酶的催化效率。它的亲水特性促进了与水分子的有利相互作用,提高了溶解性和反应活性,而它的立体构型则影响了底物的结合动力学。

18 β-Glycyrrhetinic Acid

471-53-4sc-205573B
sc-205573
sc-205573A
sc-205573C
sc-205573D
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
¥316.00
¥609.00
¥959.00
¥1455.00
¥3531.00
3
(2)

18 β-甘草次酸通过与酶活性位点内的关键氨基酸残基发生氢键作用,促进底物定向,从而发挥 PGDH 的功能。它的三萜类结构可产生独特的疏水相互作用,稳定酶-底物复合物。该化合物的构象灵活性提高了其适应不同底物几何形状的能力,通过增强分子识别能力影响反应动力学并促进高效催化。

15(R)-Prostaglandin E1

20897-91-0sc-205034
sc-205034A
1 mg
5 mg
¥857.00
¥2922.00
(0)

15(R)-前列腺素 E1 通过与酶的活性位点形成特定的静电相互作用而发挥 PGDH 的作用,有助于底物的精确排列。其独特的环戊烷环结构可产生独特的立体效应,影响酶的催化效率。此外,该化合物的构象变化能力使其能够调节结合亲和力,从而影响整个反应动力学并增强底物的特异性。

2-Ketobutyric acid

600-18-0sc-256168
sc-256168A
sc-256168B
5 g
10 g
25 g
¥688.00
¥982.00
¥2245.00
(1)

α-酮丁酸是丙酮酸脱氢酶的竞争性抑制剂,作用于其活性位点,从而影响丝氨酸的生物合成。

SW033291

459147-39-8sc-489872
sc-489872A
1 mg
5 mg
¥643.00
¥2392.00
(0)

SW033291 通过与酶活性位点的关键残基进行选择性氢键结合,促进底物定向,从而发挥强效 PGDH 的作用。其独特的结构特征(包括刚性骨架)增强了酶与底物相互作用过程中的稳定性。这种化合物能够采用多种构象,从而动态调整结合相互作用,最终影响代谢途径中的反应速率和选择性。

Phenylhydrazine

100-63-0sc-250701
sc-250701A
5 g
100 g
¥496.00
¥575.00
(0)

苯肼与 PGDH 的底物结合位点相互作用,从而抑制 PGDH,导致酶活性改变。

Leukadherin 1

344897-95-6sc-490802
10 mg
¥3723.00
(0)

Erastin 通过对 xc- 系统的作用间接抑制 PGDH,从而影响胱氨酸的吸收并间接影响丝氨酸的合成。

Sulfasalazine

599-79-1sc-204312
sc-204312A
sc-204312B
sc-204312C
1 g
2.5 g
5 g
10 g
¥677.00
¥846.00
¥1410.00
¥2313.00
8
(1)

磺胺柳氮可通过影响细胞氧化还原状态间接抑制 PGDH,而细胞氧化还原状态又会影响该酶的活性。