PGDH抑制剂是一类以3-磷酸甘油酸脱氢酶为目标的化合物,该酶是丝氨酸生物合成的关键酶。这种酶催化丝氨酸生物合成磷酸化途径的第一步,将3-磷酸甘油酸转化为3-磷酸羟基丙酮酸。PGDH受变构调节,可被多种化合物抑制,这些化合物或直接与酶的活性位点结合,或与调节位点相互作用。PGDH的直接抑制剂(如CBR-5884和NCT-503)通常通过与酶的活性位点或辅因子结合位点结合发挥作用。例如,CBR-5884与PGDH的NAD+结合域结合,有效抑制酶的功能,减少癌细胞中的丝氨酸合成。这种抑制模式对于理解丝氨酸在各种代谢途径中的作用至关重要,特别是在癌细胞等快速增殖的细胞中。另一方面,NCT-503则针对活性位点,阻止底物转化为产物。这些抑制剂通常用于研究,以了解细胞的代谢需求以及丝氨酸在细胞增殖和存活中的作用。
除了直接抑制剂外,还有几种化合物间接影响PGDH活性。例如,Erastin和Sulfasalazine会影响细胞的氧化还原状态,从而调节PGDH的活性。甲氨蝶呤是一种广为人知的化疗药物,它通过抑制二氢叶酸还原酶间接影响PGDH,而二氢叶酸还原酶在叶酸代谢中发挥作用,并间接影响丝氨酸的合成。这些间接抑制剂有助于深入了解PGDH参与的更广泛的代谢网络和调节机制。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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16,16-Dimethyl-prostaglandin E2 | 39746-25-3 | sc-201240 sc-201240B sc-201240A | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1636.00 ¥5664.00 ¥10707.00 | 2 | |
16,16-二甲基-前列腺素 E2 可选择性地与酶的活性位点结合,改变酶的构象和催化效率,从而发挥强效 PGDH 的作用。其独特的立体阻碍和官能团定向使其能够精确调节信号通路。这种化合物具有稳定过渡态、提高反应速率的卓越能力。此外,它的两性性质有助于与脂质膜相互作用,启动子有效的细胞定位和活性。 | ||||||
5-Aminosalicylic acid | 89-57-6 | sc-202890 | 5 g | ¥293.00 | 4 | |
5- 氨基水杨酸作为一种 PGDH,通过与酶残基发生特定的氢键相互作用,从而影响底物亲和力和反应动力学。其独特的结构特征可形成稳定的酶-底物复合物,从而提高催化周转率。此外,该化合物的极性官能团还能促进溶解效应,优化其在水环境中的反应活性,并有助于其在新陈代谢途径中发挥作用。 | ||||||
5-[[4-(ethoxycarbonyl)phenyl]azo]-2-hydroxy-benzeneacetic acid | 78028-01-0 | sc-205129 sc-205129A | 1 mg 5 mg | ¥508.00 ¥3046.00 | 2 | |
5-[[4-(乙氧基羰基)苯基]偶氮]-2-羟基苯乙酸能够与酶活性位点中的芳香残基形成π-π堆积相互作用,从而起到 PGDH 的作用。这种化合物的偶氮基团具有独特的电子特性,可调节酶的催化效率。它的亲水特性促进了与水分子的有利相互作用,提高了溶解性和反应活性,而它的立体构型则影响了底物的结合动力学。 | ||||||
18 β-Glycyrrhetinic Acid | 471-53-4 | sc-205573B sc-205573 sc-205573A sc-205573C sc-205573D | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥316.00 ¥609.00 ¥959.00 ¥1455.00 ¥3531.00 | 3 | |
18 β-甘草次酸通过与酶活性位点内的关键氨基酸残基发生氢键作用,促进底物定向,从而发挥 PGDH 的功能。它的三萜类结构可产生独特的疏水相互作用,稳定酶-底物复合物。该化合物的构象灵活性提高了其适应不同底物几何形状的能力,通过增强分子识别能力影响反应动力学并促进高效催化。 | ||||||
15(R)-Prostaglandin E1 | 20897-91-0 | sc-205034 sc-205034A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2922.00 | ||
15(R)-前列腺素 E1 通过与酶的活性位点形成特定的静电相互作用而发挥 PGDH 的作用,有助于底物的精确排列。其独特的环戊烷环结构可产生独特的立体效应,影响酶的催化效率。此外,该化合物的构象变化能力使其能够调节结合亲和力,从而影响整个反应动力学并增强底物的特异性。 | ||||||
2-Ketobutyric acid | 600-18-0 | sc-256168 sc-256168A sc-256168B | 5 g 10 g 25 g | ¥688.00 ¥982.00 ¥2245.00 | ||
α-酮丁酸是丙酮酸脱氢酶的竞争性抑制剂,作用于其活性位点,从而影响丝氨酸的生物合成。 | ||||||
SW033291 | 459147-39-8 | sc-489872 sc-489872A | 1 mg 5 mg | ¥643.00 ¥2392.00 | ||
SW033291 通过与酶活性位点的关键残基进行选择性氢键结合,促进底物定向,从而发挥强效 PGDH 的作用。其独特的结构特征(包括刚性骨架)增强了酶与底物相互作用过程中的稳定性。这种化合物能够采用多种构象,从而动态调整结合相互作用,最终影响代谢途径中的反应速率和选择性。 | ||||||
Phenylhydrazine | 100-63-0 | sc-250701 sc-250701A | 5 g 100 g | ¥496.00 ¥575.00 | ||
苯肼与 PGDH 的底物结合位点相互作用,从而抑制 PGDH,导致酶活性改变。 | ||||||
Leukadherin 1 | 344897-95-6 | sc-490802 | 10 mg | ¥3723.00 | ||
Erastin 通过对 xc- 系统的作用间接抑制 PGDH,从而影响胱氨酸的吸收并间接影响丝氨酸的合成。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | ¥677.00 ¥846.00 ¥1410.00 ¥2313.00 | 8 | |
磺胺柳氮可通过影响细胞氧化还原状态间接抑制 PGDH,而细胞氧化还原状态又会影响该酶的活性。 |