Pepsin A4 抑制因子

常见的胃蛋白酶A4抑制剂包括（但不限于）奥美拉唑（CAS 73590-58-6）、兰索拉唑（CAS 103577-45-3）、埃索 eprazole magnesium dihydrate CAS 217087-10-0、Ranitidine CAS 66357-35-5和Famotidine CAS 76824-35-6。

胃蛋白酶 A4 抑制剂是一类经设计可与胃蛋白酶 A4 结合并抑制其活性的化合物，胃蛋白酶 A4 是胃蛋白酶家族中的一种天冬氨酸蛋白酶。胃蛋白酶是一种蛋白水解酶，其主要功能是通过裂解肽键将蛋白质分解成肽。胃蛋白酶 A4 与其他胃蛋白酶一样，在酸性环境中具有最佳活性，并具有天冬氨酸蛋白酶特有的作用机制，即活性位点中的两个天冬氨酸残基可促进肽键的水解。胃蛋白酶 A4 的抑制剂被设计成与该活性位点相互作用，要么模仿正在裂解的肽键的过渡状态，要么以扭曲活性位点几何形状的方式与酶结合，从而阻止底物的进入和催化。

胃蛋白酶 A4 抑制剂的设计通常涉及疏水和亲水相互作用的微妙平衡，因为化合物必须能够在胃蛋白酶 A4 活跃的高酸性条件下与酶结合。这些抑制剂通常具有能够与活性位点中的天冬氨酸残基形成强而特异的氢键或离子相互作用的官能团。此外，这些抑制剂还具有可在活性位点沟槽内稳定结合的结构特征，通常可模仿肽底物的骨架，同时自身又能抵抗裂解。这些抑制剂的特异性至关重要，因为它决定了胃蛋白酶 A4 对其他天冬氨酸蛋白酶的选择性。要做到这一点，就必须全面了解该酶的三维结构，从而指导分子设计过程，制造出与胃蛋白酶 A4 活性位点紧密配合的抑制剂。