PED7A 抑制因子

常见的 PED7A 抑制剂包括但不限于罗利普仑 CAS 61413-54-5、吡克司特 CAS 144035-83-6、双嘧达莫 CAS 58-32-2、西洛他唑 CAS 73963-72-1 和喷托西林 CAS 6493-05-6。

磷酸二酯酶 7A (PDE7A)的化学抑制剂可与该酶相互作用，从而阻止其水解环状核苷酸（如环状单磷酸腺苷（cAMP））的功能。罗利普仑、吡拉司特和 BRL 50481 等化合物可与 PDE7A 的活性位点结合，而 cAMP 通常与该位点结合。这种竞争性抑制可阻止 cAMP 进入催化位点，从而抑制这种环状核苷酸的分解。罗利普仑（Rolipram）是这种抑制模式的原型，它已被广泛用于研究其他 PDEs。另一方面，Piclamilast 也可能会导致 PDE7A 发生构象变化，从而降低其酶活性，这表明这是一种异位抑制模式。同样，BRL 50481 也可以占据 PDE7A 的活性位点，从而阻止 cAMP 的水解，导致细胞内 cAMP 水平升高。

其他化学物质，如双嘧达莫、西洛他唑和喷托西林，已知对不同的 PDE 家族都有抑制作用，可视为广谱或非选择性 PDE 抑制剂。双嘧达莫可通过占据 PDE7A 的活性位点来抑制 PDE7A，从而阻碍该酶调节细胞内 cAMP 水平的能力。西洛他唑虽然主要针对 PDE3，但由于这两种酶的结合位点结构相似，因此会对 PDE7A 产生交叉反应。Pentoxifylline 也能与 PDE7A 的活性位点结合，从而降低该酶的活性。此外，西地那非（Sildenafil）和阿那格雷（Anagrelide）等其他抑制剂虽然对其他 PDE 同工酶具有选择性，但也能通过与活性位点的竞争性结合来抑制 PDE7A。长春西汀（Vinpocetine）和伊司替菲林（Istradefylline）虽然对其他 PDE 同工酶具有更强的选择性，但也能通过阻止 cAMP 的水解而成为 PDE7A 抑制剂。最后，SCH 51866 和 Zaprinast 也能以类似的方式与 PDE7A 相互作用，与酶的活性位点结合，并由于水解作用的减少而导致 cAMP 的积累。