PDK3激活剂

常见的PDK3激活剂包括但不限于UK 5099 CAS 56396-35-1、二氯乙酸钠CAS 2156-56-1、1,3-二氯丙酮CAS 534-07-6、BAY 87-2243 CAS 1227158-85-1 和 2,3-二羟基-6-甲基-7-(苯基甲基)-4-丙基-1-萘甲酸 CAS 213971-34-7。

丙酮酸脱氢酶激酶 3（PDK3）是一种参与调节线粒体丙酮酸脱氢酶复合物（PDC）的重要酶，PDC 在连接糖酵解和柠檬酸循环的代谢途径中发挥着关键作用。PDK3 通过磷酸化 PDC 的 E1 亚基从而使其失活，有效地降低了丙酮酸向乙酰-CoA 的转化，而乙酰-CoA 是细胞能量产生的关键步骤。这种调节使细胞能够根据营养供应和能量需求的变化调整能量代谢，必要时在糖酵解和氧化磷酸化之间进行转换。PDK3 的活性对于保持新陈代谢的灵活性至关重要，它能使细胞在各种生理条件下（包括禁食、运动或饮食摄入量改变的时期）有效地管理能量的产生和消耗。

PDK3 的激活涉及反映细胞代谢状态的细胞信号和条件的复杂相互作用。它受多种因素的调节，包括底物和异生效应物质（如 ATP、NADH 和乙酰-CoA）的可用性，这些物质发出高能量信号，并通过 PDK3 的激活降低 PDC 的活性。相反，大量丙酮酸或 ADP 则会发出需要增加 ATP 生成的信号，从而抑制 PDK3 并激活 PDC。此外，激素信号（尤其是胰岛素）也会影响 PDK3 的活性，从而将其与更广泛的代谢控制机制联系起来。胰岛素促进 PDC 的去磷酸化和激活，间接调节 PDK3 的活性，使其有利于葡萄糖氧化。因此，PDK3 的调控是细胞代谢的一个关键节点，它整合了各种信号，根据细胞当前和长期的能量和生物合成需求来调节能量产生途径。了解 PDK3 的激活机制及其在新陈代谢调节中的作用，有助于深入了解细胞能量管理和对新陈代谢压力的适应。