PC5/6 抑制因子

常见的PC5/6抑制剂包括但不限于癸酰-RVKR-CMK（CAS 150113-99-8）、萘荧素（CAS 61419-02 -1、硫酸胍丁胺 CAS 2482-00-0、半硫酸亮氨肽 CAS 55123-66-5 和 E-64 CAS 66701-25-5。

PC5/6 的化学抑制剂包括一系列通过不同机制针对这种酶的蛋白水解活性的分子。癸酰-RVKR-CMK是一种强效的不可逆抑制剂，它通过与呋喃类转化酶的活性位点共价结合发挥作用，从而降低了PC5/6通常会处理的蛋白质的活化。呋喃和 PC5/6 底物特异性的这种重叠使抑制剂能够在功能上阻碍 PC5/6 的活性。同样，Hexa-D-精氨酸也是一种竞争性抑制剂，它利用肽的拟态结构占据酶的活性位点，阻止 PC5/6 分解其天然底物。萘荧光素也利用了呋喃和 PC5/6 在催化方面的相似性，选择性地结合到其活性位点，阻碍底物的处理。

除此以外，α1-抗胰蛋白酶波特兰（α1-Antitrypsin Portland）利用其丝氨酸结构来靶向呋喃蛋白，进而抑制 PC5/6，因为它们的活性位点结构相似。CMK Chloromethylketone 采用不同的策略，与 PC5/6 中的活性丝氨酸残基形成共价键，从而阻滞其蛋白酶功能。阿甘氨酸虽然主要是一氧化氮合酶抑制剂，但由于其类似精氨酸的结构，可与 PC5/6 的活性位点结合，从而与天然底物竞争结合，抑制酶的活性。康安托金 G 虽然是一种主要抑制 NMDA 受体的多肽，但它也能通过模仿 PC5/6 底物中常见的富含精氨酸的序列来阻碍 PC5/6，从而有可能阻断它们的裂解。Leupeptin 是丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶的可逆抑制剂，包括与 PC5/6 的催化位点结合，阻止底物水解。虽然 Pepstatin A 是一种典型的天冬氨酸蛋白酶抑制剂，但它可以与天冬氨酸蛋白酶和 PC5/6 的相似位点结合，从而降低 PC5/6 的活性。已知 E-64 能不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶，它能通过改变细胞内蛋白酶网络间接降低 PC5/6 的活性，从而改变蛋白酶与蛋白酶之间的相互作用，影响 PC5/6 的功能。最后，乳胞素是一种特异性蛋白酶体抑制剂，可通过阻止其潜在蛋白质底物的降解间接影响 PC5/6，从而影响该酶在细胞内的功能作用。